logo

Azelastín hydrochlorid, derivát ftalazinónu novej štruktúry, má predĺžený antialergický účinok. Má výrazné selektívne vlastnosti antagonistu receptorov histamínu H1.

Azelastín inhibuje syntézu alebo uvoľňovanie chemických mediátorov zapojených do včasného a neskorého štádia alergických reakcií, ako sú leukotriény, histamín, inhibítory PAF a serotonín..

Vyhodnotenie elektrokardiogramu pacientov podstupujúcich dlhodobú liečbu vysokými dávkami azelastínu ukazuje, že počas štúdie s opakovanými dávkami nie je klinicky významný vplyv na QT (QTc) interval..

U 3 700 pacientov užívajúcich perorálny azelastín neexistovala žiadna súvislosť medzi azelastínom a ventrikulárnymi arytmiami alebo blikaním..

Farmakokinetika

Po opakovanom intranazálnom podaní dennej dávky 0,56 mg azelastínu bola stabilná koncentrácia azelastínu v plazme u zdravých dobrovoľníkov asi 0,27 ng / ml. Azelastín v tele prechádza oxidačnou demetyláciou (štiepením metylovej skupiny hexahydroazepínového fragmentu), katalyzovanou cytochrómom P450 za vzniku N-dismetylazelastínu (4 - [(4-chlórfenyl) metyl] -2- (hexahydro-lH-azepín-4-yl) -1 (2H) -ftalazinónu), ktorý je tiež antagonistom histamínových H1 receptorov. Zistené hladiny koncentrácie aktívneho metabolitu N-dismetyl-azelastínu boli na dolnej hranici kvantitatívneho stanovenia alebo ju nedosahovali (0,12 ng / ml).

Opätovné podanie lieku pacientom s alergickou rinitídou viedlo k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie azelastínu v porovnaní so zdravými jedincami, čo naznačuje vyššiu mieru systémovej absorpcie (najpravdepodobnejšie v dôsledku zvýšenej permeability cez zapálenú nosnú sliznicu). Po podaní celkovej dennej dávky 0,56 mg azelastínu (1 injekcia do každej nosovej pasáže dvakrát denne) bola stabilná priemerná koncentrácia azelastínu v plazme, pozorovaná dve hodiny po užití dávky, asi 0,65 ng / ml. Zvýšenie celkovej dennej dávky azelastínu g / c na 1,12 mg (2 injekcie do každej nosovej pasáže dvakrát denne) vedie k stabilnej priemernej plazmatickej koncentrácii liečiva rovnajúcej sa 1,09 ng / ml. Koncentrácia azelastínu v krvnej plazme je teda úmerná dávke lieku. Napriek zvýšeniu dávky je systémová expozícia po nazálnom podaní približne 8-krát nižšia ako pri perorálnom podaní azelastínu v dennej dávke 4,4 mg, čo je terapeutická dávka na liečbu alergickej rinitídy..

Indikácie pre použitie

Na liečbu sezónnej a celoročnej alergickej nádchy a zápalu spojiviek.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť na zložky lieku;
  • deti do 6 rokov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Napriek skutočnosti, že pri testovaní dávok, ktoré sú mnohonásobne vyššie ako terapeutické rozpätie, sa nezistili dôkazy o teratogénnom účinku, použitie azelastínového nosového spreja sa neodporúča v prvom trimestri gravidity, ani počas laktácie..

Dávkové formy, spôsoby podávania a dávky

Dostupné vo forme očných kvapiek (0,5 mg / ml) a spreja na intranazálne použitie (0,1% roztok, 0,14 mg / dávka).

Očné kvapky

V prípade sezónnej alergickej konjunktivitídy: pri absencii iných odporúčaní lekára pre dospelých a deti od 4 rokov - 1 kvapka do každého oka 2 krát denne (ráno a večer). Ak je to potrebné - 1 kvapka do každého oka až 4-krát denne. Možné profylaktické použitie pri podozrení na expozíciu alergénom.

V prípade nesezónnej (celoročnej) alergickej konjunktivitídy: pri absencii iných odporúčaní lekára, dospelí a deti do 12 rokov - 1 kvapka do každého oka 2 krát denne (ráno a večer). Ak je to potrebné - 1 kvapka do každého oka až 4-krát denne.

Nastriekajte

Pri sezónnej a celoročnej alergickej rinitíde a rinokonjunktivitíde: pokiaľ nie je predpísané inak, vstrekuje sa sprej do každej nosovej priechodky dvakrát denne jednou dávkou, čo zodpovedá dennej dávke azelastínu g / c - 0,56 mg..

Pri injekčnom podaní lieku majte hlavu vystretú.

Azelastín sa používa, kým príznaky neustanú, a je vhodný na dlhodobé užívanie, nie však dlhšie ako 6 mesiacov.

Vedľajšie účinky

Alergické reakcie

Z dýchacieho systému

Záchvaty kýchania, faryngitída, kašeľ, dýchavičnosť, tlak na hrudníku, dýchavičnosť, bronchospazmus.

Z nervového systému

Bolesť hlavy, závrat, nadmerná únava, ospalosť (najmä pri použití nosového spreja).

Z tráviacej sústavy

Zvracanie, znížená chuť do jedla, smäd, horká chuť v ústach, zmena chuti, sucho v ústach, nevoľnosť, gastralgia (keď je hlava odhodená späť počas intranazálneho podania).

Iné

Lokálne reakcie (pri použití nosového spreja)

Podráždenie, suchosť, pálenie alebo svrbenie nosovej sliznice, zriedka krvácanie z nosa.

Lokálne reakcie (pri použití očných kvapiek)

Podráždenie spojiviek; zriedka - suché oči, slzenie, pocit cudzieho telesa alebo bolesť očí, opuchy, rozmazané videnie.

Predávkovanie

Príznaky

Pravdepodobná je zvýšená ospalosť.

Liečba

Interakcie s inými liekmi

Interakcie s inými liekmi neboli zistené.

Podmienky skladovania

Neskladujte pri teplotách pod +8 ° C. Uchovávajte drogu mimo dosahu detí.!

Čas použiteľnosti

3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie. Neodporúča sa používať liek po 6 mesiacoch po otvorení fľaše.

Poradie dovolenky z lekární

Dostupné bez lekárskeho predpisu.

Odkazy

Wikimedia Foundation. 2010.

  • Neviditeľné kino
  • Aksu (rieka v Turecku)

Pozrite sa, čo je „azelastín“ v iných slovníkoch:

azelastín - n., počet synoným: 2 • liek (952) • rinolast (2) slovník synonym ASIS. V.N. Trishin. 2013... Slovník synoným

AZELASTIN - (aviastín) antihistaminikum; Používa sa ako aerosól v nose na liečbu sennej nádchy. Možné vedľajšie účinky: podráždenie nosa, zhoršená chuť. Obchodný názov: Rhinolast... Vysvetľujúci slovník medicíny

Azelastín (Aviastín) - antihistaminikum; Používa sa ako aerosól v nose na liečbu sennej nádchy. Možné vedľajšie účinky: podráždenie nosa, zhoršená chuť. Obchodné meno: Rhinolast. Zdroj: Lekárske...... Lekárske výrazy

Allergodil - Účinná látka ›› Azelastín * (Azelastín *) Latinský názov Allergodil АТХ: ›› R01AC03 Azelastín Farmakologická skupina: H1 antihistaminiká Nosologická klasifikácia (ICD 10) ›› J30 Vasomotorická a alergická rinitída Zloženie...... Slovník liekov

Blokátory histamínových receptorov - (synonymá: antagonisty histamínu, blokátory histamínu) lieky, ktoré eliminujú fyziologické účinky histamínu blokovaním receptorov na neho citlivých buniek. V klinickej praxi sa blokátory používajú pre dva z troch známych... Lekárska encyklopédia

Nosový sprej je špeciálna forma liečiva, ktoré sa môže použiť v nosových cestách človeka. Bežne sa používa na liečbu prechladnutia, alergií a niektorých ďalších stavov. Väčšina nosových sprejov...... Wikipedia

Antihistaminiká sú skupina liekov, ktoré kompetitívne blokujú receptory histamínu v tele, čo vedie k inhibícii účinkov, ktoré sprostredkúvajú. Histamín je neurotransmiter schopný ovplyvňovať dýchacie cesty (spôsobujúci edém...... Wikipedia

ATX kód R06 - oddiel Anatomická terapeutická chemická klasifikácia liekov. Antihistaminiká na systémové použitie (R06) Skupina: R Lieky na liečbu chorôb dýchacieho systému Obsah 1 R06A Antihistaminiká...... Wikipedia

droga - pozri prácu. Slovník ruských synoným a výrazov s podobným významom. pod. vyd. N. Abramova, M.: Ruské slovníky, 1999. drogový produkt, produkt Slovník ruských synoným... Slovník synoným

rhinolast - podstatné meno, počet synoným: 2 • azelastín (2) • droga (952) ASIS Synonym Dictionary. V.N. Trishin. 2013... Slovník synoným

Azelastín

Obsah

  • Štrukturálny vzorec
  • Latinský názov látky azelastín
  • Farmakologická skupina látky azelastín
  • Charakteristika látky Azelastín
  • Farmakológia
  • Aplikácia látky azelastín
  • Kontraindikácie
  • Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
  • Vedľajšie účinky látky azelastín
  • Interakcia
  • Predávkovanie
  • Cesta podania
  • Bezpečnostné opatrenia pre látku azelastín
  • špeciálne pokyny
  • Interakcie s inými účinnými látkami
  • Obchodné názvy

Štrukturálny vzorec

Ruský názov

Latinský názov látky azelastín

Chemický názov

4 - [(4-chlórfenyl) metyl] -2- (hexahydro-l-metyl-lH-azepín-4-yl) -1 (2H) -ftalazinón (a ako hydrochlorid)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky azelastín

  • H1-antihistaminiká
  • Očné látky

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Azelastín

Derivát ftalazinónu. Azelastín hydrochlorid je biely kryštalický prášok horkej chuti bez zápachu. Čiastočne rozpustný vo vode, metylalkohole a propylénglykole, ťažko rozpustný v etyl, oktylalkohole a glyceríne. Molekulová hmotnosť 418,37.

Farmakológia

Selektívne blokuje histamín H1-receptory, znižuje kapilárnu permeabilitu a vylučovanie. Inhibuje degranuláciu mastocytov, inhibuje syntézu alebo zabraňuje uvoľňovaniu biologicky aktívnych látok (histamín, serotonín, leukotriény, faktor aktivujúci krvné doštičky atď.), Ktorý spôsobuje bronchospazmus a prispieva k rozvoju skorých a neskorých štádií alergických reakcií a zápalov..

Pri intranazálnom podaní zmierňuje svrbenie a upchatie nosa, kýchanie, tvorbu hlienu. Zmiernenie príznakov alergickej nádchy sa prejaví do 3 hodín. Účinok dosiahne maximum za 4 - 5 hodín a trvá 12 hodín.

Lokálna aplikácia vo forme očných kvapiek je sprevádzaná poklesom prejavov alergického zápalu očí (hyperémia, bolestivosť, svrbenie, slzenie, edém očných viečok). Očný účinok sa dostaví po 10 minútach a trvá 12 hodín.

Pri pokusoch na zvieratách sa nezistili žiadne karcinogénne a mutagénne účinky. U myší má dávka 68,6 mg / kg (550-krát vyššia ako MRDC pre intranazálne použitie) embryotoxické, fetotoxické a teratogénne účinky (vonkajšie chyby a anomálie skeletu)..

Ľahko sa vstrebáva zo slizníc dýchacích ciest, vytvára koncentráciu v krvi úmerne s dávkou. Po intranazálnom podaní je systémová biologická dostupnosť 40%, Vd - 14,5 l / kg. Viaže sa na krvné bielkoviny z 80 - 90%. Prechádza histohematogénnymi bariérami vrátane placenty, preniká do tekutín a tkanív. Biotransformovaný v pečeni oxidáciou za účasti systému cytochrómu P450 s tvorbou aktívneho metabolitu desmetylazelastínu. Za podmienok jednej intranazálnej instilácie nie je detekovaný desmetylazelastín v krvnej plazme, ale na pozadí stabilnej koncentrácie azelastínu dosahuje jeho hladina 20 - 50% hladiny azelastínu. Pri opakovanom použití očných kvapiek sa v krvi prakticky nezistí. Pri opakovaní v dávke 0,56 mg / deň u pacientov s alergickou rinitídou vytvára koncentrácie v krvi vyššie (0,65 ng / ml) ako u zdravých dobrovoľníkov (0,27 ng / ml). T1/2 azelastín - 22 hodín, desmetylazelastín - 54 hodín.O vylučuje sa obličkami hlavne vo forme metabolitov a vylučovacích žliaz (vrátane laktujúcich mliečnych žliaz). Na pozadí zlyhania obličiek (kreatinín Cl menej ako 50 ml / min) AUC a Cmax (čas na jeho dosiahnutie sa nezmení) sa zvýši o 70-75%.

Aplikácia látky azelastín

Alergická rinitída a konjunktivitída (sezónna, celoročná).

Kontraindikácie

Precitlivenosť, tehotenstvo, dojčenie, detstvo (očné kvapky - do 4 rokov, nosový sprej - do 6 rokov).

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Kontraindikované v tehotenstve (najmä v prvom trimestri).

Kategória akcií FDA C.

Dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Vedľajšie účinky látky azelastín

Alergické reakcie: kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie.

Z dýchacieho systému: záchvaty kýchania, faryngitída, kašeľ, dýchavičnosť, tlak na hrudníku, dýchavičnosť, bronchospazmus.

Z nervového systému: bolesti hlavy, závraty, únava.

Z tráviaceho traktu: horká chuť v ústach (19,7%), zmeny chuti, sucho v ústach, nevoľnosť, gastralgia.

Ostatné: tachykardia, hematúria, myalgia, zvýšená telesná hmotnosť; pri použití nosového spreja: ospalosť (11,5%), suchosť, podráždenie, pálenie alebo svrbenie nosovej sliznice; zriedka - krvácanie z nosa; pri aplikácii očných kvapiek: podráždenie spojovky; zriedkavo - suché oči, vodnaté oči, pocit cudzieho telesa alebo bolesť v oku, opuchy, chemózy, krvácanie v prednej očnej komore, keratopatia / keratitída, erózia alebo exkoriácia rohovky oka, zhoršenie zraku, blefaritída..

Interakcia

Posilňuje (vzájomne) sedatívny účinok alkoholu a iných liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém. Ketokonazol interferuje so stanovením koncentrácie azelastínu v krvnej plazme a cimetidín, ktorý inhibuje cytochróm P450, ho zvyšuje..

Predávkovanie

Príznaky: Pravdepodobná je zvýšená ospalosť.

Liečba: symptomatická.

Cesta podania

Intranazálne, spojovky.

Bezpečnostné opatrenia pre látku azelastín

U pacientov s poškodením funkcie obličiek používajte opatrne nosový sprej. Pri použití spreja neskláňajte hlavu dozadu.

Počas liečby je potrebné vyhnúť sa konzumácii alkoholu a užívaniu liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém. Je potrebné vziať do úvahy možnosť závratov a ospalosti..

špeciálne pokyny

Pri používaní očných kvapiek sa nosenie kontaktných šošoviek neodporúča.

Azelastín (očné kvapky) sa môže na liečbu infekčných očných ochorení použiť iba v kombinovanej liečbe na odporúčanie lekára.

Azelastín hydrochlorid je hormón

Okrem blokovania receptorov H1 moderné antihistaminiká vo vysokých dávkach znižujú uvoľňovanie mediátorov zo žírnych buniek a bazofilov in vitro. Loratadín a cetirizín znižujú expresiu adhezívnych molekúl (ICAM-1, LFA-1, P-selektín) a syntézu cytokínov (IL-6, IL-8). Cetirizín tiež in vitro a in vivo inhibuje migráciu eozinofilov do kontaktnej oblasti s alergénom. Preto sa v súčasnosti diskutuje o otázke protizápalového účinku týchto liekov..

Naše klinické skúsenosti ukazujú, že najúčinnejšími a dobre tolerovanými liekmi v tejto skupine sú loratadín (claritín), cetirizín (zyrtec) a ebastín (kestin). Predpísaných je 0,01 g raz denne. Kestin sa môže používať vo vyššej dávke (20 mg / deň).

Na liečbu alergickej nádchy sa široko používajú kombinácie antihistaminík a vazokonstriktorov. Patrí sem klarináza, ktorej jedna tableta obsahuje 5 mg loratadínu a 120 mg sympatomimetického pseudoefedrínu. Posledná uvedená látka má dekongestívny účinok a zvyšuje účinok loratadínu na priechodnosť horných dýchacích ciest. Liek je predpísaný pre 1 tabuľku. dvakrát denne.

Moderným lokálnym antihistaminikom je levokabastín (histimet), ktorý je určený na podávanie do nosovej dutiny a spojiviek očí..

Vedľajšie účinky nesedatívnych antagonistov receptora H1 sa zvyčajne pozorujú pri prekročení ich dennej dávky. Je známe, že terfenadín a astemizol majú arytmogénne účinky (podobné chinidínu). Majú negatívny dromotropný účinok (predlžujú Q-T interval na EKG) a môžu spôsobiť ventrikulárne extrasystoly. Tieto účinky sú zosilnené ich súčasným použitím s makrolidmi, antimykotikami (nizoral) a diuretikami. Je nežiaduce používať terfenadín a astemizol u pacientov so sprievodnými ochoreniami pečene a kardiovaskulárneho systému. Počas tehotenstva a laktácie sú lieky kontraindikované..

Indikácie pre vymenovanie antihistaminík:
1. Celoročná a sezónna alergická nádcha.
Podľa Medzinárodného konsenzu o diagnostike a liečbe rinitídy (1994) sa pri liečbe tohto ochorenia odporúča používať moderné blokátory receptorov H1 a ich kombinácie s vazokonstriktormi..

2. Rinokokonjunktiválna forma polinózy. Antihistaminiká by sa mali používať počas celého obdobia palinácie rastlín (zvyčajne 1,5 - 2 mesiace).

3. Dermatózy sprostredkované histamínom (žihľavka, Quinckeho edém, atopická dermatitída).
Blokátory receptorov H1 sú účinné ako na úľavu od rozvinutých príznakov týchto chorôb, tak aj na ich prevenciu..

Zistilo sa, že u pacientov s BA antihistaminiká druhej generácie znižujú bronchiálnu hyperreaktivitu na histamín, adenozín, studený vzduch a fyzickú aktivitu. Ukázalo sa, že 6-týždňová liečba cetirizínom (10 mg / deň) a loratadínom (10 mg / deň) znižuje závažnosť príznakov peľovej astmy a znižuje potrebu pacientov pri inhalácii adrenomimetík. Napriek tomu výsledky ďalších štúdií zatiaľ neumožňujú jednoznačne hovoriť o účinnosti liečby týmito liekmi u pacientov s AD..

Azelastín

Azelastín hydrochlorid je nový liek určený na liečbu astmy a alergickej nádchy. V klinických a experimentálnych štúdiách sa zistilo, že jeho terapeutická aktivita je spôsobená týmto:
1. Blokáda histamínových H1 receptorov.
2. Inhibícia sekrečnej aktivity alergických cieľových buniek 1. a 2. rádu. Ukázalo sa, že azelastín znižuje uvoľňovanie histamínu z mastocytov a bazofilov, katiónový proteín, neurotoxín, leukotriény C4 a B4, voľné radikály z eozinofilov, superoxidový anión z neutrofilov, cytokíny (IL 1, 2, 3, 4) z monocytov.
3. Potlačenie proliferácie a diferenciácie T-lymfocytov pod vplyvom antigénov.

Mechanizmy účinku azelastínu na cieľové bunky alergie ešte neboli dostatočne študované. Zdá sa, že inhibícia vstupu iónov Ca + 2 do ich cytoplazmy má určitý význam..

Realizáciu klinických účinkov lieku uľahčuje akumulácia azelastínu a jeho hlavného metabolitu (dismetylazelastínu) v pľúcach po perorálnom podaní..

Azelastín teda potláča imunologické, patchemické a patofyziologické štádiá reakcií z precitlivenosti. Liek zabraňuje rozvoju skorých a neskorých astmatických reakcií, znižuje bronchiálnu hyperreaktivitu a zápal dýchacích ciest. V dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách sa zistilo, že dlhodobé užívanie azelastínu vedie k zníženiu závažnosti príznakov astmy, k potrebe pacientov liečených adrenomimetikami a inhalačnými glukokortikoidmi..

Liečivo je dostupné v tabletách a ako nosový sprej. Účinné pri astme a alergickej nádche. Najbežnejšími vedľajšími účinkami sú poruchy chuti, ospalosť a prírastok hmotnosti..

Azelastín

Chemické vlastnosti

Liečivo je derivát ftalazinónu, racemická zmes izomérov. Enantioméry majú podobné farmakologické aktivity. Látka je rozpustná vo vode, propylénglykole, metyléne; zle rozpustný v etylalkohole, glyceríne a oktylalkohole. Molekulová hmotnosť azelastínu = 381,9 gramov na mol. Nástroj má antihistaminikum, antialergický účinok. Azelastín hydrochlorid je dostupný vo forme očných kvapiek a nosového spreja.

farmaceutický účinok

Membrána stabilizujúca, antialergická, antihistaminikum.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Látka má predĺžený antialergický účinok. Liečivo má výrazné vlastnosti antagonistu histamínového H1 receptora. Činidlo aktívne inhibuje tvorbu a uvoľňovanie chemických mediátorov (histamín, serotonín, leukotriény, inhibítory PAF), ktoré sa podieľajú na vývoji skorých a neskorých alergických reakcií, inhibuje degranuláciu mastocytov..

Po intranazálnom podaní zmierňuje svrbenie a opuchy v nose, hlien sa uvoľňuje menej intenzívne. Zmierňujú sa príznaky alergickej nádchy. Liečivo dosahuje svoju maximálnu účinnosť do 4,5 hodiny, trvá 12 hodín.

Po aplikácii očných kvapiek sa výrazne zníži hyperémia, slzenie a opuch viečok. Účinok látky sa prejaví do 10 minút a trvá až 12 hodín.

Pri intranazálnom použití lieku sa rýchlo dostáva do systémového obehu. Po opakovanom podaní štandardnej dávky 0,56 mg azelastínu sa v plazme zdravých pacientov pozorovala koncentrácia 0,27 ng / ml a pri alergickej nádche 0,65 ng / ml. Všeobecne je koncentrácia liečiva v krvi priamo úmerná podávanej dávke. Látka sa metabolizuje, podrobuje sa oxidačným demetylačným reakciám za účasti cytochrómu P450, čo vedie k tvorbe aktívneho metabolitu N-dysmetylazelastínu (4 - [(4-chlórfenyl) metyl] -2- (hexahydro-1 H-azepín-4-yl) -1 (2H) ) -ftalazinón.

Stupeň väzby na krvné bielkoviny je až 90%, biologická dostupnosť je asi 40%. Látka prekonáva placentárnu bariéru a ďalšie histohematogénne bariéry. Po opakovanom použití očných kvapiek je látku v krvi takmer nemožné zistiť. Polčas rozpadu je 22 hodín. Liečivo sa vylučuje vo forme metabolitov obličkami a vylučovacími žľazami.

Indikácie pre použitie

Kontraindikácie

Nástroj je kontraindikovaný pre prijatie:

  • počas tehotenstva;
  • pacienti s alergiou na túto látku;
  • počas laktácie;
  • deti do 4 rokov - na kvapky a do 6 rokov - na nosový sprej.

Vedľajšie účinky

  • alergické reakcie, kožné vyrážky, žihľavka, svrbenie;
  • kašeľ, pocit tlaku na hrudníku, kýchanie, faryngitída, dýchavičnosť, bronchospazmus;
  • ospalosť, bolesti hlavy, nadmerná únava, závraty;
  • myalgia, nevoľnosť, sucho v ústach a smäd, strata chuti do jedla, tachykardia;
  • skreslenie chuti, horkosť v ústach, gastralgia, hematúria, prírastok hmotnosti;
  • suchosť a podráždenie pri intranazálnom podaní, svrbenie, pálenie, krvácanie z nosa (zriedkavo);
  • suché oči, zvýšené slzenie, opuchy, rozmazané videnie.

Azelastín, návod na použitie (spôsob a dávkovanie)

Ak lekár na liečbu alergickej konjunktivitídy (sezónnej) neposkytne žiadne špeciálne odporúčania týkajúce sa použitia tohto lieku, kvapká sa mu do každého oka 1 kvapka dvakrát denne. Liek môžete používať až 4-krát denne..

Pri celoročnej alebo sezónnej alergickej rinitíde a rinokonjunktivitíde je predpísaná jedna dávka látky do každej nosovej dierky dvakrát denne.

Liečba azelastínom môže pokračovať najviac šesť mesiacov..

Predávkovanie

V prípade predávkovania liekom sa pozoruje silná ospalosť. Odporúča sa symptomatická liečba.

Interakcia

Ak sa liek kombinuje s alprazolamom, pozoruje sa vzájomné zvýšenie deprimácie, rýchlosť psychomotorických reakcií klesá.

Podmienky predaja

Na nosový sprej alebo očné kvapky sa nevyžaduje lekársky predpis.

špeciálne pokyny

Počas liečby alergickou konjunktivitídou nepoužívajte kontaktné šošovky.

Túto látku môže predpísať ošetrujúci lekár pri infekčných ochoreniach očí v rámci komplexnej terapie. Pri kombinácii s inými očnými kvapkami by interval medzi užitím liekov mal byť minimálne 15 minút.

Predpísané s opatrnosťou deťom do 6 rokov.

Počas tehotenstva a dojčenia

Látku nie je možné použiť na liečbu tehotných žien a dojčenia. Aktívne sa vylučuje z tela do materského mlieka..

Prípravky, ktoré obsahujú (analógy azelastínu)

Populárne analógy: Allergodil, Optivar, Allergodil C, azelastín hydrochlorid, Astelin, Glensprey s azelastínom. Látka je súčasťou kombinovaného lieku Momat Rino Advance.

Recenzie

Recenzie o použití očných kvapiek s azelastínom a nosovým sprejom sú väčšinou pozitívne. Pri pravidelnom používaní liek dokonale zmierňuje príznaky alergie, nespôsobuje vedľajšie reakcie a je dobre znášaný. Niektorí pacienti sa sťažujú, že v poslednej dobe je ťažké ich získať.

Cena azelastínu kde kúpiť

Cena očných kvapiek s azelastínom je asi 400 rubľov za 6 ml fľašu s dávkou 0,05%. Náklady na nosový sprej sú približne 560 rubľov, 10 ml fľaša.

Vzdelanie: Vyštudoval farmáciu na Rivne State Basic Medical College. Vyštudovala Štátnu lekársku univerzitu vo Vinnici M.I. Pirogov a stáž na jeho základni.

Pracovné skúsenosti: V rokoch 2003 až 2013 - pracoval ako farmaceut a vedúci lekárenského kiosku. Bola ocenená certifikátmi a vyznamenaniami za dlhoročnú a svedomitú prácu. Články s lekárskou tematikou boli publikované v miestnych publikáciách (novinách) a na rôznych internetových portáloch.

Azelastín (alergén)

Popis činnosti

Selektívny antagonista receptora H1 druhej generácie, derivát ftalazinónu. Čiastočne receptory H1 sú blokované kompetitívne a čiastočne nekompetitívne. V závislosti od koncentrácie liek tiež inhibuje uvoľňovanie histamínu zo žírnych buniek a bazofilov. Počas štúdií in vivo a in vitro sa tiež zistilo, že azelastín inhibuje syntézu a uvoľňovanie leukotriénov (LTC 4 a LTD4) z leukocytov, ako aj rozvoj bronchospazmu spôsobeného leukotriénmi a faktorom aktivujúcim krvné doštičky (PAF). Okrem toho spomaľuje uvoľňovanie vápnika v cytoplazme buniek, znižuje expresiu adhezívnej molekuly ICAM-1 v ranom a neskorom štádiu alergickej reakcie, znižuje migráciu zápalových buniek (eozinofily, neutrofily) a koncentráciu eozinofilného katiónového proteínu (ECP) v nosových sekrétoch a sére krv. Nevykazuje významné cholinergické a b2-mimetické účinky, nespôsobuje klinicky významné zmeny v QT intervale. Po perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva, preniká do pľúc, kože, svalov, pečene a obličiek, malé percento preniká aj do centrálneho nervového systému. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 81%, príjem potravy neovplyvňuje absorpciu lieku. 80 - 90% sa viaže na plazmatické bielkoviny. Po intranazálnom podaní je Cmax 8-krát menej ako po perorálnom podaní, účinok liečiva nastáva 15 minút po podaní a trvá 12 hodín. Po instilácii do spojivkového vaku je Cmax na detekčnej hranici; účinok lieku sa objaví po 3 minútach. po aplikácii a pretrváva 12 hodín, t1 / 2 je asi 20 hodín, t1 / 2 aktívneho metabolitu N-dimetyloazelastínu je asi 45 hodín. Asi 75% dávky azelastínu a jeho metabolitov sa vylučuje z tela stolicou a asi 25% močom.

Azelastín: návod na použitie

Symptomatická liečba sezónnej a celoročnej alergickej nádchy u dospelých a detí vo veku nad 6 rokov. Prevencia a liečba príznakov sezónnej alergickej konjunktivitídy u dospelých a detí starších ako 4 roky. Liečba príznakov celoročnej alergickej konjunktivitídy u dospelých a detí starších ako 12 rokov.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku. Nosný sprej. Liek sa nemá používať u detí mladších ako 6 rokov. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití u starších pacientov alebo u pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou. Očné kvapky. Liek nie je určený na liečbu očných infekcií. Pri používaní lieku sa neodporúča nosiť kontaktné šošovky; musia sa pred použitím lieku odstrániť a znovu nasadiť po najmenej 15 minútach. Nepoužívať u detí mladších ako 4 roky na liečbu sezónnej alergickej konjunktivitídy a u detí do 12 rokov na liečbu celoročnej alergickej konjunktivitídy. Tento liek obsahuje benzalkóniumchlorid (konzervačný prostriedok), ktorý môže dráždiť oči.

Liekové interakcie

Liekové interakcie nie sú známe.

Azelastín: vedľajšie účinky

Nosný sprej. Nie veľmi často: podráždenie nosovej sliznice (napr. Pálenie, svrbenie), kýchanie, krvácanie z nosa. Nesprávne držanie tela pri používaní spreja (napríklad hlava naklonená dozadu) môže viesť k horkej chuti v ústach, niekedy nevoľnosti. Veľmi zriedkavé: zvýšená únava, závraty, slabosť, vyrážka, svrbenie, žihľavka. Očné kvapky. Mierne, prechodné podráždenie očí (napr. Pálenie, svrbenie, slzenie), zriedkavo: horká chuť v ústach, veľmi zriedkavo: alergické reakcie (vyrážka, svrbenie). Nie sú k dispozícii žiadne údaje týkajúce sa reakcie na predávkovanie azelastínom; štúdie u ľudí s použitím toxických dávok sa neuskutočnili. V prípade predávkovania alebo otravy sú možné poruchy centrálneho nervového systému (ako sa pozorovalo počas pokusov na zvieratách); v takom prípade by sa mala použiť symptomatická terapia; žiadne špecifické antidotum.

Gravidita a laktácia

Kategória C. Neodporúča sa používať počas tehotenstva alebo laktácie.

Azelastín: dávkovanie

Rozprašovač. Dospelí a deti vo veku nad 6 rokov - jedna injekcia do každého nosového kanála dvakrát denne (0,56 mg / deň); používajte až do úľavy od príznakov maximálne 6 mesiacov. Očné kvapky. Dospelí a deti staršie ako 4 roky (sezónna alergická konjunktivitída) alebo staršie ako 12 rokov (celoročná alergická konjunktivitída) 1 kvapka dvakrát denne; ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 1 kvapku 4-krát denne; nepoužívajte dlhšie ako 6 týždňov. Očné kvapky sa môžu používať profylakticky pred očakávaným kontaktom s alergénom.

Poznámky

Počas používania nosového spreja sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ktoré môžu znížiť schopnosť viesť vozidlá a udržiavať mechanické zariadenia. V prípade dočasného rozmazaného videnia po vniknutí lieku do očí neveďte vozidlá ani neobsluhujte mechanické zariadenia, kým tieto príznaky nezmiznú..

Prípravky na trhu obsahujúce azelastín

Dostupnosť

Prípravky obsahujúce azelastín ako aktívnu zložku sú vydávané v lekárni bez lekárskeho predpisu lekára.

Azelastín hydrochlorid je hormón

Azelastín

Chemické vlastnosti

Liečivo je derivát ftalazinónu, racemická zmes izomérov. Enantioméry majú podobné farmakologické aktivity. Látka je rozpustná vo vode, propylénglykole, metyléne; zle rozpustný v etylalkohole, glyceríne a oktylalkohole. Molekulová hmotnosť azelastínu = 381,9 gramov na mol. Nástroj má antihistaminikum, antialergický účinok. Azelastín hydrochlorid je dostupný vo forme očných kvapiek a nosového spreja.

farmaceutický účinok

Membrána stabilizujúca, antialergická, antihistaminikum.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Látka má predĺžený antialergický účinok. Liečivo má výrazné vlastnosti antagonistu histamínového H1 receptora. Činidlo aktívne inhibuje tvorbu a uvoľňovanie chemických mediátorov (histamín, serotonín, leukotriény, inhibítory PAF), ktoré sa podieľajú na vývoji skorých a neskorých alergických reakcií, inhibuje degranuláciu mastocytov..

Po intranazálnom podaní zmierňuje svrbenie a opuchy v nose, hlien sa uvoľňuje menej intenzívne. Zmierňujú sa príznaky alergickej nádchy. Liečivo dosahuje svoju maximálnu účinnosť do 4,5 hodiny, trvá 12 hodín.

Po aplikácii očných kvapiek sa výrazne zníži hyperémia, slzenie a opuch viečok. Účinok látky sa prejaví do 10 minút a trvá až 12 hodín.

Pri intranazálnom použití lieku sa rýchlo dostáva do systémového obehu. Po opakovanom podaní štandardnej dávky 0,56 mg azelastínu sa v plazme zdravých pacientov pozorovala koncentrácia 0,27 ng / ml a pri alergickej nádche 0,65 ng / ml. Všeobecne je koncentrácia liečiva v krvi priamo úmerná podávanej dávke. Látka sa metabolizuje, podrobuje sa oxidačným demetylačným reakciám za účasti cytochrómu P450, čo vedie k tvorbe aktívneho metabolitu N-dysmetylazelastínu (4 - [(4-chlórfenyl) metyl] -2- (hexahydro-1 H-azepín-4-yl) -1 (2H) ) -ftalazinón.

Stupeň väzby na krvné bielkoviny je až 90%, biologická dostupnosť je asi 40%. Látka prekonáva placentárnu bariéru a ďalšie histohematogénne bariéry. Po opakovanom použití očných kvapiek je látku v krvi takmer nemožné zistiť. Polčas rozpadu je 22 hodín. Liečivo sa vylučuje vo forme metabolitov obličkami a vylučovacími žľazami.

Indikácie pre použitie

Kontraindikácie

Nástroj je kontraindikovaný pre prijatie:

  • počas tehotenstva;
  • pacienti s alergiou na túto látku;
  • počas laktácie;
  • deti do 4 rokov - na kvapky a do 6 rokov - na nosový sprej.

Vedľajšie účinky

  • alergické reakcie, kožné vyrážky, žihľavka, svrbenie;
  • kašeľ, pocit tlaku na hrudníku, kýchanie, faryngitída, dýchavičnosť, bronchospazmus;
  • ospalosť, bolesti hlavy, nadmerná únava, závraty;
  • myalgia, nevoľnosť, sucho v ústach a smäd, strata chuti do jedla, tachykardia;
  • skreslenie chuti, horkosť v ústach, gastralgia, hematúria, prírastok hmotnosti;
  • suchosť a podráždenie pri intranazálnom podaní, svrbenie, pálenie, krvácanie z nosa (zriedkavo);
  • suché oči, zvýšené slzenie, opuchy, rozmazané videnie.

Azelastín, návod na použitie (spôsob a dávkovanie)

Ak lekár na liečbu alergickej konjunktivitídy (sezónnej) neposkytne žiadne špeciálne odporúčania týkajúce sa použitia tohto lieku, kvapká sa mu do každého oka 1 kvapka dvakrát denne. Liek môžete používať až 4-krát denne..

Pri celoročnej alebo sezónnej alergickej rinitíde a rinokonjunktivitíde je predpísaná jedna dávka látky do každej nosovej dierky dvakrát denne.

Liečba azelastínom môže pokračovať najviac šesť mesiacov..

Predávkovanie

V prípade predávkovania liekom sa pozoruje silná ospalosť. Odporúča sa symptomatická liečba.

Interakcia

Ak sa liek kombinuje s alprazolamom, pozoruje sa vzájomné zvýšenie deprimácie, rýchlosť psychomotorických reakcií klesá.

Podmienky predaja

Na nosový sprej alebo očné kvapky sa nevyžaduje lekársky predpis.

špeciálne pokyny

Počas liečby alergickou konjunktivitídou nepoužívajte kontaktné šošovky.

Túto látku môže predpísať ošetrujúci lekár pri infekčných ochoreniach očí v rámci komplexnej terapie. Pri kombinácii s inými očnými kvapkami by interval medzi užitím liekov mal byť minimálne 15 minút.

Predpísané s opatrnosťou deťom do 6 rokov.

Počas tehotenstva a dojčenia

Látku nie je možné použiť na liečbu tehotných žien a dojčenia. Aktívne sa vylučuje z tela do materského mlieka..

Prípravky, ktoré obsahujú (analógy azelastínu)

Populárne analógy: Allergodil, Optivar, Allergodil C, azelastín hydrochlorid, Astelin, Glensprey s azelastínom. Látka je súčasťou kombinovaného lieku Momat Rino Advance.

Recenzie

Recenzie o použití očných kvapiek s azelastínom a nosovým sprejom sú väčšinou pozitívne. Pri pravidelnom používaní liek dokonale zmierňuje príznaky alergie, nespôsobuje vedľajšie reakcie a je dobre znášaný. Niektorí pacienti sa sťažujú, že v poslednej dobe je ťažké ich získať.

Cena azelastínu kde kúpiť

Cena očných kvapiek s azelastínom je asi 400 rubľov za 6 ml fľašu s dávkou 0,05%. Náklady na nosový sprej sú približne 560 rubľov, 10 ml fľaša.

Vzdelanie: Vyštudoval farmáciu na Rivne State Basic Medical College. Vyštudovala Štátnu lekársku univerzitu vo Vinnici M.I. Pirogov a stáž na jeho základni.

Pracovné skúsenosti: V rokoch 2003 až 2013 - pracoval ako farmaceut a vedúci lekárenského kiosku. Bola ocenená certifikátmi a vyznamenaniami za dlhoročnú a svedomitú prácu. Články s lekárskou tematikou boli publikované v miestnych publikáciách (novinách) a na rôznych internetových portáloch.

Azelastín (alergén)

Popis činnosti

Selektívny antagonista receptora H1 druhej generácie, derivát ftalazinónu. Čiastočne receptory H1 sú blokované kompetitívne a čiastočne nekompetitívne. V závislosti od koncentrácie liek tiež inhibuje uvoľňovanie histamínu zo žírnych buniek a bazofilov. Počas štúdií in vivo a in vitro sa tiež zistilo, že azelastín inhibuje syntézu a uvoľňovanie leukotriénov (LTC 4 a LTD4) z leukocytov, ako aj rozvoj bronchospazmu spôsobeného leukotriénmi a faktorom aktivujúcim krvné doštičky (PAF). Okrem toho spomaľuje uvoľňovanie vápnika v cytoplazme buniek, znižuje expresiu adhezívnej molekuly ICAM-1 v ranom a neskorom štádiu alergickej reakcie, znižuje migráciu zápalových buniek (eozinofily, neutrofily) a koncentráciu eozinofilného katiónového proteínu (ECP) v nosových sekrétoch a sére krv. Nevykazuje významné cholinergické a b2-mimetické účinky, nespôsobuje klinicky významné zmeny v QT intervale. Po perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva, preniká do pľúc, kože, svalov, pečene a obličiek, malé percento preniká aj do centrálneho nervového systému. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 81%, príjem potravy neovplyvňuje absorpciu lieku. 80 - 90% sa viaže na plazmatické bielkoviny. Po intranazálnom podaní je Cmax 8-krát menej ako po perorálnom podaní, účinok liečiva nastáva 15 minút po podaní a trvá 12 hodín. Po instilácii do spojivkového vaku je Cmax na detekčnej hranici; účinok lieku sa objaví po 3 minútach. po aplikácii a pretrváva 12 hodín, t1 / 2 je asi 20 hodín, t1 / 2 aktívneho metabolitu N-dimetyloazelastínu je asi 45 hodín. Asi 75% dávky azelastínu a jeho metabolitov sa vylučuje stolicou a asi 25% močom.

Azelastín: návod na použitie

Symptomatická liečba sezónnej a celoročnej alergickej nádchy u dospelých a detí vo veku nad 6 rokov. Prevencia a liečba príznakov sezónnej alergickej konjunktivitídy u dospelých a detí starších ako 4 roky. Liečba príznakov celoročnej alergickej konjunktivitídy u dospelých a detí starších ako 12 rokov.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku. Nosný sprej. Liek sa nemá používať u detí mladších ako 6 rokov. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití u starších pacientov alebo u pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou. Očné kvapky. Liek nie je určený na liečbu očných infekcií. Pri používaní lieku sa neodporúča nosiť kontaktné šošovky; musia sa pred použitím lieku odstrániť a znovu nasadiť po najmenej 15 minútach. Nepoužívať u detí mladších ako 4 roky na liečbu sezónnej alergickej konjunktivitídy a u detí do 12 rokov na liečbu celoročnej alergickej konjunktivitídy. Tento liek obsahuje benzalkóniumchlorid (konzervačný prostriedok), ktorý môže dráždiť oči.

Liekové interakcie

Liekové interakcie nie sú známe.

Azelastín: vedľajšie účinky

Nosný sprej. Nie veľmi často: podráždenie nosovej sliznice (napr. Pálenie, svrbenie), kýchanie, krvácanie z nosa. Nesprávne držanie tela pri používaní spreja (napríklad hlava naklonená dozadu) môže viesť k horkej chuti v ústach, niekedy nevoľnosti. Veľmi zriedkavé: zvýšená únava, závraty, slabosť, vyrážka, svrbenie, žihľavka. Očné kvapky. Mierne, prechodné podráždenie očí (napr. Pálenie, svrbenie, slzenie), zriedkavo: horká chuť v ústach, veľmi zriedkavo: alergické reakcie (vyrážka, svrbenie). Nie sú k dispozícii žiadne údaje týkajúce sa reakcie na predávkovanie azelastínom; štúdie u ľudí s použitím toxických dávok sa neuskutočnili. V prípade predávkovania alebo otravy sú možné poruchy centrálneho nervového systému (ako sa pozorovalo počas pokusov na zvieratách); v takom prípade by sa mala použiť symptomatická terapia; žiadne špecifické antidotum.

Gravidita a laktácia

Kategória C. Neodporúča sa používať počas tehotenstva alebo laktácie.

Azelastín: dávkovanie

Rozprašovač. Dospelí a deti vo veku nad 6 rokov - jedna injekcia do každého nosového kanála dvakrát denne (0,56 mg / deň); používajte až do úľavy od príznakov maximálne 6 mesiacov. Očné kvapky. Dospelí a deti staršie ako 4 roky (sezónna alergická konjunktivitída) alebo staršie ako 12 rokov (celoročná alergická konjunktivitída) 1 kvapka dvakrát denne; ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 1 kvapku 4-krát denne; nepoužívajte dlhšie ako 6 týždňov. Očné kvapky sa môžu používať profylakticky pred očakávaným kontaktom s alergénom.

Poznámky

Počas používania nosového spreja sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ktoré môžu znížiť schopnosť viesť vozidlá a udržiavať mechanické zariadenia. V prípade dočasného rozmazaného videnia po vniknutí lieku do očí neveďte vozidlá ani neobsluhujte mechanické zariadenia, kým tieto príznaky nezmiznú..

Prípravky na trhu obsahujúce azelastín

Dostupnosť

Prípravky obsahujúce azelastín ako aktívnu zložku sú vydávané v lekárni bez lekárskeho predpisu lekára.

Azelastín hydrochlorid je hormón

Okrem blokovania receptorov H1 moderné antihistaminiká vo vysokých dávkach znižujú uvoľňovanie mediátorov zo žírnych buniek a bazofilov in vitro. Loratadín a cetirizín znižujú expresiu adhezívnych molekúl (ICAM-1, LFA-1, P-selektín) a syntézu cytokínov (IL-6, IL-8). Cetirizín tiež in vitro a in vivo inhibuje migráciu eozinofilov do kontaktnej oblasti s alergénom. Preto sa v súčasnosti diskutuje o otázke protizápalového účinku týchto liekov..

Naše klinické skúsenosti ukazujú, že najúčinnejšími a dobre tolerovanými liekmi v tejto skupine sú loratadín (claritín), cetirizín (zyrtec) a ebastín (kestin). Predpísaných je 0,01 g raz denne. Kestin sa môže používať vo vyššej dávke (20 mg / deň).

Na liečbu alergickej nádchy sa široko používajú kombinácie antihistaminík a vazokonstriktorov. Patrí sem klarináza, ktorej jedna tableta obsahuje 5 mg loratadínu a 120 mg sympatomimetického pseudoefedrínu. Posledná uvedená látka má dekongestívny účinok a zvyšuje účinok loratadínu na priechodnosť horných dýchacích ciest. Liek je predpísaný pre 1 tabuľku. dvakrát denne.

Moderným lokálnym antihistaminikom je levokabastín (histimet), ktorý je určený na podávanie do nosovej dutiny a spojiviek očí..

Vedľajšie účinky nesedatívnych antagonistov receptora H1 sa zvyčajne pozorujú pri prekročení ich dennej dávky. Je známe, že terfenadín a astemizol majú arytmogénne účinky (podobné chinidínu). Majú negatívny dromotropný účinok (predlžujú Q-T interval na EKG) a môžu spôsobiť ventrikulárne extrasystoly. Tieto účinky sú zosilnené ich súčasným použitím s makrolidmi, antimykotikami (nizoral) a diuretikami. Je nežiaduce používať terfenadín a astemizol u pacientov so sprievodnými ochoreniami pečene a kardiovaskulárneho systému. Počas tehotenstva a laktácie sú lieky kontraindikované..

Indikácie pre vymenovanie antihistaminík:
1. Celoročná a sezónna alergická nádcha.
Podľa Medzinárodného konsenzu o diagnostike a liečbe rinitídy (1994) sa pri liečbe tohto ochorenia odporúča používať moderné blokátory receptorov H1 a ich kombinácie s vazokonstriktormi..

2. Rinokokonjunktiválna forma polinózy. Antihistaminiká by sa mali používať počas celého obdobia palinácie rastlín (zvyčajne 1,5 - 2 mesiace).

3. Dermatózy sprostredkované histamínom (žihľavka, Quinckeho edém, atopická dermatitída).
Blokátory receptorov H1 sú účinné ako na úľavu od rozvinutých príznakov týchto chorôb, tak aj na ich prevenciu..

Zistilo sa, že u pacientov s BA antihistaminiká druhej generácie znižujú bronchiálnu hyperreaktivitu na histamín, adenozín, studený vzduch a fyzickú aktivitu. Ukázalo sa, že 6-týždňová liečba cetirizínom (10 mg / deň) a loratadínom (10 mg / deň) znižuje závažnosť príznakov peľovej astmy a znižuje potrebu pacientov pri inhalácii adrenomimetík. Napriek tomu výsledky ďalších štúdií zatiaľ neumožňujú jednoznačne hovoriť o účinnosti liečby týmito liekmi u pacientov s AD..

Azelastín

Azelastín hydrochlorid je nový liek určený na liečbu astmy a alergickej nádchy. V klinických a experimentálnych štúdiách sa zistilo, že jeho terapeutická aktivita je spôsobená týmto:
1. Blokáda histamínových H1 receptorov.
2. Inhibícia sekrečnej aktivity alergických cieľových buniek 1. a 2. rádu. Ukázalo sa, že azelastín znižuje uvoľňovanie histamínu z mastocytov a bazofilov, katiónový proteín, neurotoxín, leukotriény C4 a B4, voľné radikály z eozinofilov, superoxidový anión z neutrofilov, cytokíny (IL 1, 2, 3, 4) z monocytov.
3. Potlačenie proliferácie a diferenciácie T-lymfocytov pod vplyvom antigénov.

Mechanizmy účinku azelastínu na cieľové bunky alergie ešte neboli dostatočne študované. Zdá sa, že inhibícia vstupu iónov Ca + 2 do ich cytoplazmy má určitý význam..

Realizáciu klinických účinkov lieku uľahčuje akumulácia azelastínu a jeho hlavného metabolitu (dismetylazelastínu) v pľúcach po perorálnom podaní..

Azelastín teda potláča imunologické, patchemické a patofyziologické štádiá reakcií z precitlivenosti. Liek zabraňuje rozvoju skorých a neskorých astmatických reakcií, znižuje bronchiálnu hyperreaktivitu a zápal dýchacích ciest. V dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách sa zistilo, že dlhodobé užívanie azelastínu vedie k zníženiu závažnosti príznakov astmy, k potrebe pacientov liečených adrenomimetikami a inhalačnými glukokortikoidmi..

Liečivo je dostupné v tabletách a ako nosový sprej. Účinné pri astme a alergickej nádche. Najbežnejšími vedľajšími účinkami sú poruchy chuti, ospalosť a prírastok hmotnosti..

Azelastín hydrochlorid je hormón

Azelastín hydrochlorid, derivát ftalazinónu novej štruktúry, má predĺžený antialergický účinok. Má výrazné selektívne vlastnosti antagonistu receptorov histamínu H1.

Azelastín inhibuje syntézu alebo uvoľňovanie chemických mediátorov zapojených do včasného a neskorého štádia alergických reakcií, ako sú leukotriény, histamín, inhibítory PAF a serotonín..

Vyhodnotenie elektrokardiogramu pacientov podstupujúcich dlhodobú liečbu vysokými dávkami azelastínu ukazuje, že počas štúdie s opakovanými dávkami nie je klinicky významný vplyv na QT (QTc) interval..

U 3 700 pacientov užívajúcich perorálny azelastín neexistovala žiadna súvislosť medzi azelastínom a ventrikulárnymi arytmiami alebo blikaním..

Farmakokinetika

Po opakovanom intranazálnom podaní dennej dávky 0,56 mg azelastínu bola stabilná koncentrácia azelastínu v plazme u zdravých dobrovoľníkov asi 0,27 ng / ml. Azelastín v tele prechádza oxidačnou demetyláciou (štiepením metylovej skupiny hexahydroazepínového fragmentu), katalyzovanou cytochrómom P450 za vzniku N-dismetylazelastínu (4 - [(4-chlórfenyl) metyl] -2- (hexahydro-lH-azepín-4-yl) -1 (2H) -ftalazinónu), ktorý je tiež antagonistom histamínových H1 receptorov. Zistené hladiny koncentrácie aktívneho metabolitu N-dismetyl-azelastínu boli na dolnej hranici kvantitatívneho stanovenia alebo ju nedosahovali (0,12 ng / ml).

Opätovné podanie lieku pacientom s alergickou rinitídou viedlo k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie azelastínu v porovnaní so zdravými jedincami, čo naznačuje vyššiu mieru systémovej absorpcie (najpravdepodobnejšie v dôsledku zvýšenej permeability cez zapálenú nosnú sliznicu). Po podaní celkovej dennej dávky 0,56 mg azelastínu (1 injekcia do každej nosovej pasáže dvakrát denne) bola stabilná priemerná koncentrácia azelastínu v plazme, pozorovaná dve hodiny po užití dávky, asi 0,65 ng / ml. Zvýšenie celkovej dennej dávky azelastínu g / c na 1,12 mg (2 injekcie do každej nosovej pasáže dvakrát denne) vedie k stabilnej priemernej plazmatickej koncentrácii liečiva rovnajúcej sa 1,09 ng / ml. Koncentrácia azelastínu v krvnej plazme je teda úmerná dávke lieku. Napriek zvýšeniu dávky je systémová expozícia po nazálnom podaní približne 8-krát nižšia ako pri perorálnom podaní azelastínu v dennej dávke 4,4 mg, čo je terapeutická dávka na liečbu alergickej rinitídy..

Indikácie pre použitie

Na liečbu sezónnej a celoročnej alergickej nádchy a zápalu spojiviek.

Kontraindikácie

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Napriek skutočnosti, že pri testovaní dávok, ktoré sú mnohonásobne vyššie ako terapeutické rozpätie, sa nezistili dôkazy o teratogénnom účinku, použitie azelastínového nosového spreja sa neodporúča v prvom trimestri gravidity, ani počas laktácie..

Dávkové formy, spôsoby podávania a dávky

Dostupné vo forme očných kvapiek (0,5 mg / ml) a spreja na intranazálne použitie (0,1% roztok, 0,14 mg / dávka).

Očné kvapky

V prípade sezónnej alergickej konjunktivitídy: pri absencii iných odporúčaní lekára pre dospelých a deti od 4 rokov - 1 kvapka do každého oka 2 krát denne (ráno a večer). Ak je to potrebné - 1 kvapka do každého oka až 4-krát denne. Možné profylaktické použitie pri podozrení na expozíciu alergénom.

V prípade nesezónnej (celoročnej) alergickej konjunktivitídy: pri absencii iných odporúčaní lekára, dospelí a deti do 12 rokov - 1 kvapka do každého oka 2 krát denne (ráno a večer). Ak je to potrebné - 1 kvapka do každého oka až 4-krát denne.

Nastriekajte

Pri sezónnej a celoročnej alergickej rinitíde a rinokonjunktivitíde: pokiaľ nie je predpísané inak, vstrekuje sa sprej do každej nosovej priechodky dvakrát denne jednou dávkou, čo zodpovedá dennej dávke azelastínu g / c - 0,56 mg..

Pri injekčnom podaní lieku majte hlavu vystretú.

Azelastín sa používa, kým príznaky neustanú, a je vhodný na dlhodobé užívanie, nie však dlhšie ako 6 mesiacov.

Vedľajšie účinky

Alergické reakcie

Z dýchacieho systému

Záchvaty kýchania, faryngitída, kašeľ, dýchavičnosť, tlak na hrudníku, dýchavičnosť, bronchospazmus.

Z nervového systému

Bolesť hlavy, závrat, nadmerná únava, ospalosť (najmä pri použití nosového spreja).

Z tráviacej sústavy

Zvracanie, znížená chuť do jedla, smäd, horká chuť v ústach, zmena chuti, sucho v ústach, nevoľnosť, gastralgia (keď je hlava odhodená späť počas intranazálneho podania).

Iné

Lokálne reakcie (pri použití nosového spreja)

Podráždenie, suchosť, pálenie alebo svrbenie nosovej sliznice, zriedka krvácanie z nosa.

Lokálne reakcie (pri použití očných kvapiek)

Podráždenie spojiviek; zriedka - suché oči, slzenie, pocit cudzieho telesa alebo bolesť očí, opuchy, rozmazané videnie.

Predávkovanie

Príznaky

Pravdepodobná je zvýšená ospalosť.

Liečba

Interakcie s inými liekmi

Interakcie s inými liekmi neboli zistené.

Podmienky skladovania

Neskladujte pri teplotách pod +8 ° C. Uchovávajte drogu mimo dosahu detí.!

Čas použiteľnosti

3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie. Neodporúča sa používať liek po 6 mesiacoch po otvorení fľaše.

Poradie dovolenky z lekární

Dostupné bez lekárskeho predpisu.

Odkazy

Wikimedia Foundation. 2010.

Pozrite sa, čo je „azelastín“ v iných slovníkoch:

azelastín - n., počet synoným: 2 • liek (952) • rinolast (2) slovník synonym ASIS. V.N. Trishin. 2013... Slovník synoným

AZELASTIN - (aviastín) antihistaminikum; Používa sa ako aerosól v nose na liečbu sennej nádchy. Možné vedľajšie účinky: podráždenie nosa, zhoršená chuť. Obchodný názov: Rhinolast... Vysvetľujúci slovník medicíny

Azelastín (Aviastín) - antihistaminikum; Používa sa ako aerosól v nose na liečbu sennej nádchy. Možné vedľajšie účinky: podráždenie nosa, zhoršená chuť. Obchodné meno: Rhinolast. Zdroj: Lekárske...... Lekárske výrazy

Allergodil - Účinná látka ›› Azelastín * (Azelastín *) Latinský názov Allergodil АТХ: ›› R01AC03 Azelastín Farmakologická skupina: H1 antihistaminiká Nosologická klasifikácia (ICD 10) ›› J30 Vasomotorická a alergická rinitída Zloženie...... Slovník liekov

Blokátory histamínových receptorov - (synonymá: antagonisty histamínu, blokátory histamínu) lieky, ktoré eliminujú fyziologické účinky histamínu blokovaním receptorov na neho citlivých buniek. V klinickej praxi sa blokátory používajú pre dva z troch známych... Lekárska encyklopédia

Nosový sprej je špeciálna forma liečiva, ktoré sa môže použiť v nosových cestách človeka. Bežne sa používa na liečbu prechladnutia, alergií a niektorých ďalších stavov. Väčšina nosových sprejov...... Wikipedia

Antihistaminiká sú skupina liekov, ktoré kompetitívne blokujú receptory histamínu v tele, čo vedie k inhibícii účinkov, ktoré sprostredkúvajú. Histamín je neurotransmiter schopný ovplyvňovať dýchacie cesty (spôsobujúci edém...... Wikipedia

ATX kód R06 - oddiel Anatomická terapeutická chemická klasifikácia liekov. Antihistaminiká na systémové použitie (R06) Skupina: R Lieky na liečbu chorôb dýchacieho systému Obsah 1 R06A Antihistaminiká...... Wikipedia

droga - pozri prácu. Slovník ruských synoným a výrazov s podobným významom. pod. vyd. N. Abramova, M.: Ruské slovníky, 1999. drogový produkt, produkt Slovník ruských synoným... Slovník synoným

rhinolast - podstatné meno, počet synoným: 2 • azelastín (2) • droga (952) ASIS Synonym Dictionary. V.N. Trishin. 2013... Slovník synoným

Aký účinný je azelastín

Nepohodlie v očiach, ktoré je vždy spoločníkom alergickej konjunktivitídy, spôsobuje veľa nepríjemností. Pálenie, pichanie a výtok spôsobujú, že pacient je pri jednoduchých úkonoch takmer bezmocný. Na vyrovnanie sa s týmito nepríjemnými príznakmi a obnovenie zdravia očí pomáhajú lieky, ktoré zahŕňajú azelastín.

Princíp činnosti

Na boj proti alergickým reakciám vo farmakológii sa používa hydrochlorid azelastínu. Je to biely kryštalický prášok, ktorý má v zriedenej forme membránový stabilizačný, antihistaminický a antialergický účinok..

  • Znižuje priepustnosť kapilár;
  • Znižuje vylučovanie;
  • Blokuje (selektívne) receptory histamínu H1;
  • Inhibuje syntézu buniek, ktoré spôsobujú komplikácie alergickej reakcie - bronchospazmus a zápal.

Použitie azelastínu v liekoch na intranazálne podanie môže znížiť svrbenie, preťaženie, tvorbu hlienu a znížiť počet kýchnutí. Účinok aplikácie je badateľný po 2 - 3 hodinách, maximálna úľava od príznakov sa dostaví po 4 - 5 hodinách, celková doba pôsobenia je pol dňa.

Medzi výhody azelastínu patrí dobrý absorpčný koeficient, látka ľahko preniká cez sliznice a za krátku dobu vytvorí požadovanú koncentráciu v krvi. Pokusy na zvieratách zároveň preukázali, že ani v prípade výrazného prekročenia odporúčaného dávkovania sa v tele nevyvinú vážne odchýlky..

Vlastnosti použitia v oftalmológii

Alergická konjunktivitída je hlavnou indikáciou pre použitie azelastínu vo forme očných kvapiek. Toto ochorenie môže mať inú etiológiu: reakcia tela na peľ, kozmetiku, chemikálie pre domácnosť, neuspokojivé pracovné podmienky.

Okrem výtoku z očí pomáha azelastín eliminovať stres a podráždenie, zmierňovať opuchy a bolestivosť. Pomáha tiež normalizovať slzenie a vo všeobecnosti vráti zdravý vzhľad očí..

Liek sa používa na liečbu sezónnej aj nesezónnej konjunktivitídy. Na liečbu detí starších ako 4 roky a dospelých sa očné kvapky azelastínu instilujú 1 kvapka dvakrát denne (ráno a večer), ak je to potrebné, počet použití sa môže zvýšiť až 4-krát.

Na liečbu sezónnej alergickej konjunktivitídy je liek predpísaný dospelým a deťom starším ako 12 rokov. Schéma použitia je podobná, jediný rozdiel je v tom, že priebeh liečby by nemal presiahnuť 6 týždňov. Ak pacient predpokladá kontakt s alergénom, môže sa liek použiť na profylaktické účely, t.j. pred priamym kontaktom.

Pred začatím liečby azelastínom by ste mali zvážiť:

  1. Liek je nekompatibilný s kontaktnými šošovkami (môžu interferovať s najrýchlejším zotavením);
  2. Ak sa k alergickej reakcii pripojila infekcia, je potrebné liečbu upraviť, pretože azelastín nemá antimikrobiálne a antivírusové účinky. V niektorých prípadoch je potrebné liek zrušiť;
  3. Nepoužívajte súčasne kvapky rôznych účinkov, prestávka medzi inštaláciami by mala byť viac ako 15 minút;
  4. Liek nemá výrazný sedatívny účinok, ale ak si potrebujete sadnúť za volant, počkajte, kým sa pohodlie v očiach obnoví. Rovnaké rady by sa mali vzťahovať na každého, kto pracuje s nebezpečnými zariadeniami alebo sa podieľa na zložitej výrobe;
  5. Niekedy môže použitie lieku spôsobiť zvýšenie príznakov a výskyt ďalších nežiaducich reakcií. To naznačuje intoleranciu azelastínu a vyžaduje si zrušenie schôdzky..

Pretože azelastín veľmi dobre preniká do tekutín a tkanív, je jeho použitie počas gravidity a laktácie kontraindikované. Na farmaceutickom trhu na ošetrenie očí je dostupný liek s azelastínom - Allergodil (vo fľaštičkách s kvapkadlom 6 ml a 10 ml).

Liečba alergickej nádchy azelastínom: pravidlá, obmedzenia, kombinácie s inými účinnými látkami

Pokyny na použitie azelastínu (lieky na ňom založené) naznačujú účinnú liečbu sezónnej alergickej nádchy a nesezónnej alergickej nádchy a rinokonjunktivitídy. Na intranazálne podanie sa produkty uvoľňujú vo forme spreja.

Terapia liekom sa uskutočňuje injekčným podaním 1krát do každej nosovej dierky ráno a večer. Hlava musí byť držaná rovno. Tento spôsob použitia je vhodný pre deti od 6 rokov a dospelých. V závažných prípadoch môžete počet injekcií zvýšiť až dvakrát (iba dospelí a deti staršie ako 12 rokov).

Nástroj môžete používať pomerne dlho - až 6 mesiacov alebo kým sa stav nezmierni. Prípravky s azelastínom na intranazálne podanie sú dobre tolerované, niekedy sa môžu vyvinúť lokálne reakcie vo forme sucha, podráždenia, kýchania. Krvácanie z nosa je extrémne zriedkavé.

Ak pri injekcii nakloníte hlavu dozadu, môže sa v ústach objaviť nepríjemná pachuť. Tento vedľajší účinok možno ľahko eliminovať ďalšou správnou aplikáciou..

Prípravky s azelastínom sa vyrábajú v sklenených injekčných liekovkách, ktoré sú po prvom použití vhodné na 6 mesiacov. Pretože azelastín je názov farmaceutickej zložky, na jeho základe môžete nájsť rôzne lieky. Alergodil - nosový sprej s azelastínom je k dispozícii na objednávku v lekárňach.

Ďalšie liečivo s azelastínom má rozšírený vzorec a okrem tejto zložky obsahuje syntetický kortikosteroid mometazón. Farmaceutický názov produktu je Glensprey s azelastínom.

Čo dáva použitie mometazónfuroátu pacientovi? Tento glukokortikosteroid sa v medicíne široko používa na elimináciu zápalu, zmiernenie alergických záchvatov a na zaistenie lokálneho vazokonstrikčného účinku..

Liečba kombináciou azelastínu - mometazónu by sa mala súčasne uskutočňovať iba podľa pokynov lekára. Pretože kortikosteroidy majú väčšiu pravdepodobnosť vedľajších účinkov, je potrebné obmedziť používanie lieku u ľudí so stredne ťažkým až ťažkým zlyhaním obličiek..

Všeobecne platí, že na bezpečnú a účinnú liečbu Glenspreyom azelastínom musíte podľa pokynov na použitie dbať na správne dávkovanie a kontraindikácie použitia:

  1. Produkt nemôžete používať pre ľudí s precitlivenosťou na azelastín, mometazón, ako aj pre pacientov s infekciami v nosovej dutine;
  2. Akékoľvek poškodenie sliznice (trauma, chirurgický zákrok) je tiež priamou kontraindikáciou pre použitie;
  3. Počas liečby by ste mali prestať piť alkoholické nápoje;
  4. Ak užívate iné lieky, povedzte to svojmu lekárovi, pretože nie všetky lieky interagujú dobre s mometazónom a azelastínom;
  5. Pacienti s poškodením funkcie obličiek by mali liek používať veľmi opatrne a na kontrolu klírensu kreatinínu by sa mali robiť testy každé 2-3 týždne;
  6. Pred každým použitím všeobecného spreja s azelastínom si dobre očistite nos, potom mierne zakloňte hlavu dopredu a do každého nosového priechodu urobte 1 injekciu. Opakujte postup ráno a večer;
  7. Užívanie lieku je kontraindikované u detí mladších ako 12 rokov, tehotných a dojčiacich žien;
  8. Liek sa má používať minimálnu dobu, aby sa minimalizovalo riziko vedľajších účinkov.

Glensprey s azelastínom sa má uchovávať pri izbovej teplote. Aby bola hlava kefy po každom použití čistá, výrobca ju odporúča čistiť vlhkou bavlnenou podložkou..

Hlavné kontraindikácie pre použitie liekov s azelastínom

Napriek skutočnosti, že lieky s azelastínom sú dostupné vo forme nosového spreja alebo očných kvapiek, obmedzenia pri liečbe liekmi sú rovnaké:

  • Vek detí (do 6 rokov);
  • Laktácia (produkt prechádza do materského mlieka);
  • Tehotenstvo (najmä počas prvých 3 mesiacov);
  • Bolesti hlavy nevysvetliteľnej etiológie, závraty a iné stavy, ktoré sú sprevádzané vazospazmom a poruchami obehu..

Liek môže tiež spôsobiť pocit pálenia a zvýšené svrbenie, v takom prípade sa odporúča ukončiť užívanie lieku pred konzultáciou s lekárom. Pacienti, ktorí majú ospalosť a únavu na pozadí alergií, by mali byť opatrní - liek môže tieto príznaky niekedy zhoršiť..

Cena liekov s azelastínom, analógmi

Priemerná cena lieku Allergodil očné kvapky je 450-500 rubľov. Rovnaký liek vo forme nosového spreja je nákladnejší - asi 650 rubľov. Priemerné náklady na Glenspray s azelastínom sú od 700 rubľov.

Ak chcete nájsť analógy, v prvom rade venujte pozornosť prípravkom s levokabastínom. Levokabastín a azelastín sú najobľúbenejšími antihistaminikami na liečbu alergickej rinitídy a konjunktivitídy. Rozdiel medzi nimi je v tom, že levokabastín je antihistaminikum druhej generácie, zatiaľ čo azelastín je prvá.

Na farmaceutickom trhu je uvedený liek Tizin Alerji s levokabastínom. Môže sa tiež považovať za analóg nosového spreja Allergodil. Schéma použitia, indikácie a kontraindikácie sú takmer identické.

Na liečbu alergickej konjunktivitídy je na objednávku k dispozícii iba jeden liek s azelastínom - Allergodil. Všetko ostatné sú látky s podobným účinkom, ale s inou účinnou látkou, medzi nimi: Opatanol, Histimet, Vizin Allergy, Reactin atď..

Recenzie

Prípravky s azelastínom, rovnako ako iné antialergické lieky, nie vždy prinesú požadovaný účinok. Pre niekoho je použitie tohto lieku dostatočné, pre niekoho sú potrebné vážnejšie lieky na zmiernenie prejavov alergie..

Up