logo

Na potlačenie príznakov alergie sa používajú rôzne antihistaminiká. Jedným z týchto liekov je Parlazin. Pre ľahšie použitie u detí sa uvoľňuje vo forme kvapiek. V akých prípadoch sa predpisujú dieťaťu a v akej dávke? Môžu poškodiť telo dieťaťa a aké analógy sú prípustné na nahradenie takéhoto prostriedku?

Uvoľnenie formy a zloženia

Kvapalná forma Parlazinu je dostupná v 20 ml sklenených injekčných liekovkách vybavených polyetylénovým kvapkadlom. Vo vnútri fľaše je bezfarebný roztok, ktorý vonia po octe. Normálne by nemal obsahovať žiadny sediment..

Takéto kvapky sa používajú na liečbu detí starších ako rok. Ich účinnou látkou je cetirizín vo forme dihydrochloridu. V 1 mililitri liečiva je táto zlúčenina 10 mg. Okrem toho kvapky obsahujú propylénglykol, kyselinu octovú, sacharinát sodný a niektoré ďalšie zložky.

Existuje aj solídna forma lieku. Takýto Parlazin sa dodáva vo forme tabliet potiahnutých svetlooranžovou škrupinou. Obsahujú 10 mg cetirizínu a predávajú sa v škatuľkách od 5 do 30 kusov. Môžu sa podávať deťom od 6 rokov..

Parlazin Neo nájdete aj v lekárni, ale účinok takýchto kvapiek a tabliet je spôsobený inou látkou (levocetirizín).

Princíp činnosti

Liek je klasifikovaný ako antihistaminikum, pretože cetirizín vo svojom zložení je schopný blokovať receptory H1 citlivé na histamín.

Vďaka tejto akcii liek neumožňuje vývoj skorých alergických reakcií, ktoré sú vyvolané histamínom. Okrem toho sa pod jeho vplyvom bunková migrácia znižuje a uvoľňovanie mediátorov neskorej alergickej reakcie je potlačené. Takéto účinky vedú k zníženiu svrbenia, vyrážok, opuchov, zápalov a iných prejavov alergie..

Liečivo sa vstrebáva z tráviaceho traktu veľmi rýchlo a po 30 - 60 minútach sa množstvo cetirizínu v krvi stane maximálnym. Väčšina liečiva sa viaže na plazmatické bielkoviny, ale iba malé množstvo liečiva sa metabolizuje v pečeni. Liečivo sa vylučuje hlavne močom.

Indikácie

Parlazin je predpísaný pre deti:

  • s celoročnou konjunktivitídou alebo rinitídou alergickej povahy;
  • s urtikáriou;
  • so sezónnym alergickým zápalom nosohltanu alebo sliznice očí;
  • s Quinckeho edémom;
  • s alergickými kožnými léziami, pri ktorých je pacient znepokojený svrbením;
  • so sennou nádchou

Kontraindikácie

Liek sa nemá podávať, ak:

  • precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku;
  • zlyhanie obličiek.

Vedľajšie účinky

Dieťa užívajúce Parlazin môže pociťovať tachykardiu, hnačky, ospalosť, nevoľnosť, alergickú reakciu, poruchy videnia, nervové vzrušenie, problémy s vylučovaním moču a ďalšie negatívne účinky. Ich vzhľad by mal byť dôvodom na návštevu lekára, ktorý nahradí liek iným antihistaminikom.

Inštrukcie na používanie

Parlazin v tekutej forme sa užíva perorálne po zriedení potrebného počtu kvapiek v malom množstve vody. Dávka a režim podávania závisia od veku pacienta:

  • ak má dieťa 12-24 mesiacov, môže sa mu podať taký liek dvakrát denne, 5 kvapiek na dávku;
  • ak je vek dieťaťa od 2 do 6 rokov, jednorazová dávka pre neho bude tiež 5 kvapiek, ale niekedy lekár predpíše jednu dávku (10 kvapiek naraz);
  • ak je dieťa vo veku od 6 do 12 rokov, potom sa mu liek môže podať dvakrát denne, 10 kvapiek alebo raz 20 kvapiek v noci;
  • ak je liek predpísaný dospievajúcemu staršiemu ako 12 rokov, potom sa Parlazin užíva jedenkrát denne pred spaním v dávke 20 kvapiek.

Trvanie liečby by mal určiť lekár. Napríklad v prípade akútnej alergickej reakcie sú kvapky predpísané v priebehu 7-14 dní a na profylaktické účely sa takýto liek môže používať 1 mesiac alebo dlhšie..

Predávkovanie

Prekročenie dávky kvapiek spôsobí sucho v ústach, zadržiavanie moču, zápchu, nepokojné alebo ospalé správanie a ďalšie príznaky. Na ich odstránenie sa odporúča prepláchnuť žalúdok a ukázať pacienta lekárovi..

Podmienky predaja a skladovania

Kvapky parlazínu sa predávajú v lekárňach bez lekárskeho predpisu a ich priemerná cena je 230 rubľov za fľašu. Odporúča sa uchovávať roztok doma pri izbovej teplote, mimo dosahu detí, kde nepríde slnečné svetlo..

Uzavretá fľaša má trvanlivosť 4 roky a otvorený liek by sa mal spotrebovať do 4 týždňov. Ak po prvom použití uplynul viac ako mesiac, liek nemožno podať deťom. Aj keď vo vnútri fľaše stále existuje roztok, zvyšky by sa mali zlikvidovať..

Recenzie

Väčšinou dobre reagujú na liečbu alergií u dieťaťa liekom Parlazin s tým, že takéto kvapky rýchlo eliminujú prejavy ochorenia. Okrem toho majú príjemnú chuť a väčšina detí prijíma takéto riešenie pokojne..

Výhodou lieku je tiež jednoduchosť jeho použitia, pretože je veľmi ľahké dávkovať liek viečkom kvapkadla. Pokiaľ ide o možné poškodenie, potom je podľa matiek dávkovania predpísaného lekárom znášanlivosť kvapiek podľa matiek všeobecne dobrá. Len v ojedinelých prípadoch liek vyvoláva nevoľnosť, ospalosť a ďalšie vedľajšie účinky.

Niekedy však existujú aj negatívne recenzie, v ktorých sa sťažujú na slabý terapeutický účinok, keď boli kvapky zbytočné alebo iba čiastočne odstránili príznaky alergie.

Analógy

Váš lekár môže namiesto Parlazinu odporučiť ďalšie antihistaminikum s rovnakou účinnou látkou, napríklad:

  • Zyrtec.
  • Cetrin.
  • Cetirizín.
  • Zodak.
  • Cetirizín HEXAL.
  • Allertek.
  • Cetirizín DS.
  • Cetirizine-Teva.
  • Cetirinax.
  • Cetirizín-Akrikhin.
  • Cetirizine Sandoz.
  • Letizen

Sú dostupné vo forme kvapiek aj filmom obalených tabliet. Najčastejšie je tekutá forma týchto liekov predpísaná deťom starším ako 1 rok, kvapky Zyrtec a Tsetrin sú však povolené od 6 mesiacov. Lieky Cetrin a Zodak sú navyše zastúpené ďalšou dávkovou formou - sirupom, predpísaným pre deti staršie ako 2 roky..

Liečivo s antihistaminovým účinkom s iným zložením sa môže tiež stať náhradou za Parlazin, napríklad:

  • Eriusov sirup. Takýto liek na báze desloratadínu sa používa od 1 roka.
  • Kvapky Fenistil. Základom takéhoto lieku povoleného od 1 mesiaca je dimetindén.

Parlazin® (10 mg)

Inštrukcie

  • Rusky
  • қazaқsha

Obchodné meno

Parlazin®

Medzinárodný nechránený názov

Dávková forma

Filmom obalené tablety 10 mg

Zloženie

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - cetirizín dihydrochlorid 10 mg,

pomocné látky: bezvodý koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý, monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza,

zloženie

Popis

Svetlooranžové, bikonvexné, podlhovasté, skosené tablety, obalené tablety s deliacou ryhou na jednej strane a gravírovaním E 511 na druhej strane, bez zápachu..

Farmakoterapeutická skupina

Systémové antihistaminiká. Piperazínové deriváty. Cetirizín.

ATX kód R06AE07

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Rovnovážna maximálna koncentrácia je približne 300 ng / ml a dosiahne sa za 1,0 ± 0,5 hodiny. Cetirizín v dávke 10 mg / deň sa nehromadil pri opakovaných dávkach počas 10 dní. U dobrovoľníkov sú farmakokinetické parametre (Cmax a AUC) a distribúcia unimodálne. Jedlo neovplyvňuje stupeň absorpcie, aj keď rýchlosť absorpcie je znížená. Stupeň biologickej dostupnosti je podobný pri použití cetirizínu vo forme roztoku, kapsúl alebo tabliet. Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l / kg. Väzba cetirizínu na proteíny krvnej plazmy je 93 ± 0,3%. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na plazmatické bielkoviny. Cetirizín neprechádza výrazným presystémovým metabolizmom.

Asi 2/3 dávky sa vylučuje nezmenené močom. Polčas je asi 10 hodín. Cetirizín má lineárnu kinetiku v rozmedzí dávok 5 až 60 mg.

Starší pacienti

U starších pacientov sa po jednorazovej perorálnej dávke 10 mg cetirizínu zvýšil eliminačný polčas asi o 50% a klírens sa znížil o 40% v porovnaní s ľuďmi vo vyššom veku. Znížený klírens cetirizínu u starších ľudí je pravdepodobne spojený s poškodením funkcie obličiek.

Pacienti s poškodením funkcie obličiek

U pacientov s miernou renálnou insuficienciou (CC> 40 ml / min) bola farmakokinetika lieku podobná farmakokinetike zdravých dobrovoľníkov. Pri stredne závažnom zlyhaní obličiek sa polčas zvyšuje v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi trikrát a klírens sa znížil o 70%.

V porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi sa u hemodialyzovaných pacientov (CC К 7 ml / min) po jednorazovej dávke 10 mg cetirizínu polčas predĺžil trikrát a klírens sa znížil o 70%. Cetirizín sa zle odstraňuje hemodialýzou. Pri stredne ťažkom až ťažkom poškodení funkcie obličiek je potrebná úprava dávky.

Pacienti s poškodenou funkciou pečene

U pacientov s chronickým poškodením funkcie pečene (hepatocelulárna, cholestatická alebo biliárna cirhóza), ktorí dostali jednu dávku 10 mg alebo 20 mg cetirizínu, sa polčas zvýšil v porovnaní so zdravými jedincami o 50% a klírens o 40%..

Zmena dávky je nevyhnutná iba u pacientov so súčasným poškodením funkcie pečene a obličiek.

Farmakodynamika

Cetirizín, metabolit hydroxyzínu, je selektívnym antagonistom periférnych H1 -histamínových receptorov. V experimentoch s väzbou na receptory in vivo sa nezistila žiadna merateľná afinita liečiva k iným receptorom ako H1. Okrem účinku anti-H1 má cetirizín tiež antialergický účinok: v dávke 10 mg, ak sa užíva 1 alebo 2 krát denne, inhibuje migráciu eozinofilov v neskorej fáze v koži a spojovkách osôb trpiacich na atopiu, po provokačnom teste na alergén..

Štúdie preukázali, že 5 mg a 10 mg cetirizínu silne inhibuje reakciu trojitého kvitnutia spôsobenú veľmi vysokými koncentráciami histamínu v pokožke, avšak nebola preukázaná žiadna súvislosť s účinnosťou..

Indikácie pre použitie

- sezónna a celoročná alergická nádcha a zápal spojiviek

- chronická idiopatická žihľavka

Spôsob podávania a dávkovanie

Dospelí: odporúčaná dávka je 1 tableta denne, najlepšie v noci.

Starší pacienti:

Pri normálnej funkcii obličiek nie je vek dôvodom na zníženie dávky.

Pacienti so stredne ťažkou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek:

U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinnosti / bezpečnosti lieku. Pretože cetirizín sa vylučuje hlavne obličkami, v prípadoch, keď nie sú možné iné typy liečby, je potrebné zvoliť dávkovanie lieku individuálne, berúc do úvahy funkciu obličiek. Pre použitie tejto tabuľky je potrebné odhadnúť klírens kreatinínu pacienta (Clcr) v ml / min. Po stanovení hladiny kreatinínu v sére (mg / dl) možno hodnotu Clcr (ml / min) odhadnúť pomocou nasledujúceho vzorca:

Pre ženy: výsledná hodnota je  0,85

Úprava dávky u pacientov s ochorením obličiek:

Skupina

Klírens kreatinínu

Dávka a frekvencia podávania

Normálna funkcia obličiek

10 mg jedenkrát denne

Stredne ťažké poškodenie funkcie obličiek

10 mg jedenkrát denne

Stredne ťažké poškodenie funkcie obličiek

5 mg jedenkrát denne

Závažné poškodenie funkcie obličiek

5 mg raz za 2 dni

Zlyhanie obličiek, dialýza

Pacienti s poškodenou funkciou pečene

Pacienti s poškodenou funkciou pečene nepotrebujú úpravu dávky.

Pacienti s poškodenou funkciou pečene a obličiek

Odporúča sa úprava dávky

Trvanie liečby určuje lekár individuálne, v závislosti od klinického stavu pacienta..

Aplikácia v pediatrii

Na liečbu detí vo veku od 6 mesiacov do 6 rokov sa Parlazin odporúča vo forme perorálneho roztoku.

Pokyny na použitie kvapiek Parlazinu, recenzie a analógy

Parlazin kvapky je liek obsahujúci cetirizín, ktorý potláča závažnosť alergickej reakcie a jej príznaky. Účinné pri alergiách, ktorých príznaky sa vyskytujú sezónne alebo po celý rok. Náradie je povolené používať u detí starších ako 1 rok po vyšetrení pediatrom. Droga sa v tele nehromadí, preto nespôsobuje závislosť.

Zloženie a forma uvoľnenia

Kvapky parlazínu sú prakticky priehľadná tekutina, bez nečistôt a sedimentov. Droga má slabý zápach kyseliny octovej. Účinnou chemickou látkou, vďaka ktorej sa prejavuje terapeutický účinok lieku, je cetirizín dihydrochlorid. Ďalej tekutina obsahuje:

  • glycerol;
  • propylénglykol;
  • sacharinát sodný;
  • metylparahydroxybenzoát;
  • trihydrát octanu sodného;
  • ľadová kyselina octová;
  • vyčistená voda;
  • propylparahydroxybenzoát.

Liečivo sa uvoľňuje v injekčných liekovkách z hnedého skla na ochranu pred svetlom, ktoré môže zničiť zložky kvapiek. Fľaša je vybavená vrchnákom na kvapkadlo pre ľahké použitie a mechanizmom zabezpečeným proti otvoreniu deťmi. Výrobok je uzavretý v kartónovej škatuli s príbalovým letákom. Objem jednej fľaše je 20 ml.

Farmakodynamika, farmakokinetika

Liečivo je karboxylovaný metabolit hydroxyzínu, ktorý patrí do skupiny derivátov piperazínu. Účinok po aplikácii kvapiek Parlazinu je založený na selektívnej blokácii periférnych H1 histamínových receptorov. Vďaka tomuto pôsobeniu kvapky potláčajú alergické reakcie, znižujú pohyb buniek zapojených do zápalových procesov. Liek znižuje produkciu mediátorov, ktoré sú zodpovedné za prejavy neskorej alergickej reakcie.

Po aplikácii kvapiek Parlazin jeho účinná chemická látka rýchlo preniká cez sliznicu a vstupuje do krvi. Jeho maximálna koncentrácia v tekutej časti krvi sa zaznamená za 25-50 minút. Príjem potravy nemá vplyv na účinnosť lieku, ale môže znížiť rýchlosť absorpcie zložiek, zodpovedajúci terapeutický účinok sa vyskytuje pomalšie.

Po vstupe do krvi sa účinná látka viaže na plazmatické bielkoviny asi z 94%. Kvapky nemajú kumulatívny účinok, to znamená, že sa liek úplne vylučuje z tela a nespôsobuje závislosť. Cetirizín v extrémne malom množstve prestupuje cez hematoencefalickú bariéru (do mozgu), voľne preniká do materského mlieka.

Menšia časť látky je vystavená metabolickým procesom, preto sa cetirizín dihydrochlorid vylučuje hlavne v nezmenenej podobe. Počas prvého dňa sa asi 65% liečiva vylučuje z tela obličkami močom. Asi 10% sa vylučuje cez črevá stolicou. Zvyšok liečiva sa vylúči do 4 dní. Miera eliminácie môže byť znížená pri ochoreniach obličiek.

Prečo sú predpísané kvapky Parlazinu

Liečivo sa používa na elimináciu nepríjemných príznakov spojených s alergickými reakciami:

  • alergické dermatózy, sprevádzané svrbením;
  • žihľavka vrátane chronickej idiopatickej formy;
  • senná nádcha;
  • pretrvávajúca alebo dočasná alergická konjunktivitída, rinitída.

Nástroj možno použiť na liečbu Quinckeho edému, ktorý sa prejavuje silným edémom na pozadí alergií.

Inštrukcie na používanie

Antialergický liek je určený na orálne podanie; pred použitím sa môže zriediť v malom množstve tekutiny. Dávkovanie závisí od veku:

  1. Dospelí, dospievajúci do 12 rokov - 20 kvapiek raz denne (najlepšie v noci).
  2. Od 6 do 12 rokov - 10 kvapiek 2 krát denne ráno, večer alebo 20 kvapiek pred spaním.
  3. Od 2 do 6 rokov - 10 kvapiek 1 krát denne alebo 2 krát denne, 5 kvapiek.
  4. Od 1 do 2 rokov - 5 kvapiek, 2 krát denne.

Pri závažnom ochorení obličiek, starobe, dávkovanie vyberá lekár. Množstvo lieku bude závisieť od stupňa orgánovej dysfunkcie. Trvanie liečby určuje aj lekár..

Recenzie na použitie u detí

Kontraindikácie pri používaní kvapiek Parlazinu

Je zakázané používať drogu, ak:

  • závažné zlyhanie obličiek;
  • deti do 1 roka;
  • tehotenstvo;
  • dojčenie;
  • neznášanlivosť na chemické prvky v zložení.

Opatrnosť je potrebná pri použití u starších ľudí, pri miernom až stredne závažnom zlyhaní obličiek, pri ktorom je potrebný individuálny výpočet dávky.

Vedľajšie účinky

Antialergické riešenie je organizmom najčastejšie dobre tolerované, ale stále sú možné vedľajšie účinky z rôznych orgánov a systémov. Z nervového systému:

  • bolesť hlavy;
  • závraty;
  • vzrušenie;
  • ospalosť;
  • zmätenosť vedomia;
  • depresia;
  • nespavosť;
  • dystónia;
  • zníženie alebo zvýšenie citlivosti pokožky;
  • mdloby;
  • nervózny tic;
  • trasúce sa končatiny.

Na strane vizuálnej funkcie môže dôjsť k porušeniu akomodácie, nystagmu. V biochemickej analýze môže počas užívania lieku poklesnúť počet krvných doštičiek. Vedľajšie účinky na tráviaci systém:

  • nevoľnosť;
  • zvracanie;
  • bolesť alebo nepríjemné pocity v bruchu;
  • rozrušená stolica;
  • dysfunkcia pečeňových buniek, sa môže prejaviť zmenou hladiny pečeňových transamináz, alkalickej fosfatázy, bilirubínu.

Možné sú aj nádcha, zápal hltanu, tachykardia, inkontinencia moču, porucha močenia. Alergická reakcia sa môže prejaviť ako kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, zriedkavo angioedém.

Žiadosť o laktáciu, tehotenstvo

Účinná látka voľne preniká do materského mlieka a spolu s ním do tela dieťaťa. Preto nemôžete používať antialergické kvapky pri dojčení. Ak je potrebné použiť nápravu a neexistuje spôsob, ako ju nahradiť iným liekom, stojí za to odstaviť dieťa od prsníka po celú dobu liečby a preniesť ho na umelé kŕmenie. Aby materské mlieko v tomto čase nezmizlo, musí sa odsávať niekoľkokrát denne, v čase, keď ho dieťa pilo..

špeciálne pokyny

Ak sa objavia negatívne príznaky, je potrebné alergickú reakciu prerušiť. Pri závažných ochoreniach obličiek je potrebné upraviť dávkovanie. Ak chýba úprava, vylučovanie cetirizínu sa môže znížiť, čo zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov. Okrem toho je možné zvýšenie závažnosti ochorenia, porucha funkcie obličiek, výskyt anticholinergného účinku..

Starší ľudia, ktorí sú citliví na anticholinergný účinok, môžu mať sucho v ústach a poruchy močenia. Ak tieto príznaky nezmiznú do 2 dní, je potrebné liečbu vysadiť alebo znížiť dávkovanie. Kvapalina obsahuje metylparahydroxybenzoát, ktorý niekedy spôsobuje neskoré alergické reakcie (po 3 - 4 dňoch). Počas užívania kvapiek Parlazinu sa neodporúča sadnúť si za volant a robiť prácu, ktorá si vyžaduje sústredenie pozornosti, pretože psychomotorické reakcie sa môžu spomaliť.

Predávkovanie

Ak systematicky prekračujete počet kvapiek na dávku, pite ich častejšie, ako je uvedené v pokynoch, môžu sa u vás vyskytnúť príznaky predávkovania. Ich závažnosť závisí od stupňa nadmerného dávkovania. Najvýraznejšie sa pozorujú po náhodnom vypití celej fľaše kvapkami, čo je bežnejšie u detí, ak bola droga uložená na prístupnom mieste. Príznaky predávkovania:

  • ospalosť;
  • suché ústa;
  • stav strnulosti;
  • oneskorenie močenia;
  • Podráždenosť;
  • zápcha;
  • úzkosť.

Pri použití veľkého množstva finančných prostriedkov je potrebné vyvolať zvracanie, užívať sorbenty (Polysorb, aktívne uhlie atď.). Potom podľa závažnosti príznakov zavolajte sanitku alebo sa obráťte na lekára o symptomatickej liečbe sami. Na cetirizín dihydrochlorid neexistuje žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza v prípade predávkovania sa neuskutočňuje, v takom prípade je neúčinná.

Liekové interakcie

Pri súbežnom podávaní teofylínu nad 450 mg denne klesá celkový klírens liečiva z kvapiek, farmakokinetika a farmakodynamika teofylínu sa nemení. Štúdie neodhalili negatívne interakcie s nasledujúcimi liekmi:

  1. Diazepam;
  2. Azitromycín;
  3. Erytromycín;
  4. Cimetidín;
  5. Pseudoefedrín;
  6. Ketokonazol.

Pri výskume kombinovaného užívania kvapiek a antibiotík z makrolidovej skupiny neboli zaznamenané žiadne negatívne prejavy na tele. Pri liečbe akýmikoľvek antihistaminikami vrátane Parlazinu sa neodporúča piť alkohol, aby nespôsobovali vedľajšie účinky a neznižovali účinnosť kvapiek..

Podmienky skladovania, doba použiteľnosti, výdaj z lekární

Antialergický prostriedok sa uchováva mimo slnečného žiarenia a detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Po použití nezabudnite zavrieť viečko fľaše, až kým nezacvakne, aby deti nemohli produkt otvoriť. Čas použiteľnosti liečivých vlastností je 4 roky od dátumu vydania uvedeného na obale. Po otvorení lieku sa môže použiť do 1 mesiaca. Kvapky parlazínu sa uvoľňujú z lekární bez lekárskeho predpisu.

Analógy

Kvapky parlazínu majú veľa analógov, a preto je možné ich v prípade potreby nahradiť produktmi, ktoré majú podobné účinky alebo zloženie:

  1. Loratadín;
  2. Cetrin;
  3. Aleron;
  4. Klaritín;
  5. Zodak;
  6. Erius;
  7. Fenistil;
  8. Desal.

Parlazin je možné nahradiť týmito liekmi iba po konzultácii s lekárom, pretože všetky majú kontraindikácie pre použitie..

Recenzie na použitie u dospelých

Recenzie o lieku sú väčšinou pozitívne, spotrebitelia poznamenávajú, že na pozadí liečby prejavy alergickej reakcie rýchlo zmiznú. Liek má zoznam kontraindikácií, ale vyskytujú sa veľmi zriedka. Negatívne reakcie sa najčastejšie prejavujú ospalosťou, alergiami s intoleranciou na zložky v zložení lieku.

Návod na použitie záložka PARLAZIN ® (PARLAZIN ®)

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

tab., obálka potiahnuté, 10 mg: 10 alebo 30 kusov.
Nar. Č.: 6564/03/07/08/13/18 zo dňa 18.07.2018 - Platnosť registrácie bije nie je obmedzený

Tablety potiahnuté svetlooranžovou farbou, bikonvexné, podlhovasté, skosené, s čiarou na jednej a vyrytým štylizovaným písmenom „E“ a kódom „511“ na druhej strane, bez zápachu; s využitím rizík možno tabletu rozdeliť na dve rovnaké dávky.

1 tab.
cetirizín dihydrochlorid10 mg,
čo zodpovedá obsahu cetirizínu8,42 mg

Pomocné látky: bezvodý koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý, monohydrát laktózy - 11,5 mg, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza 2910, oxid titaničitý (E171), makrogol 400, oranžová žltá C.I. 15985 (E110).

10 kusov. - blistre (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (3) - balenia z lepenky.

farmaceutický účinok

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká na systémové použitie, deriváty piperazínu

Cetirizín je u ľudí metabolitom hydroxyzínu, je silným selektívnym antagonistom periférnych H1 receptorov. Pokusy s väzbou na receptory in vivo neodhalili merateľnú afinitu liečiva k iným receptorom ako H1.

Okrem účinku anti-H1 má cetirizín aj protizápalový účinok a ovplyvňuje neskorú fázu alergických reakcií. V dávke 10 mg raz alebo dvakrát denne cetirizín po provokatívnom teste na alergén inhibuje migráciu eozinofilov v neskorej fáze v koži a spojovkách osôb s atopiou..

Klinická účinnosť a bezpečnosť

Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch preukázali, že cetirizín v dávke 5 a 10 mg silne inhibuje trojitú odpoveď („kvitnúca“ odpoveď) spôsobenú veľmi vysokými koncentráciami histamínu v pokožke, avšak nebola preukázaná žiadna korelácia s účinnosťou..

V 6-týždňovej, placebom kontrolovanej štúdii na 186 pacientoch s alergickou rinitídou a sprievodnou stredne ťažkou až stredne ťažkou astmou, cetirizín 10 mg jedenkrát denne zlepšil príznaky rinitídy a nezmenil funkciu pľúc. Táto štúdia potvrdila bezpečnosť cetirizínu u alergikov so stredne ťažkou až stredne ťažkou astmou..

V placebom kontrolovanej štúdii cetirizín podávaný vo vysokých dávkach (60 mg) počas 7 dní nespôsobil štatisticky významné predĺženie QT intervalu.

V odporúčaných dávkach sa preukázalo, že cetirizín zlepšuje kvalitu života pacientov so sezónnou alebo celoročnou alergickou nádchou..

Aplikácia u detí

V 35-dennej štúdii u detí vo veku od 5 do 12 rokov neexistovala tolerancia voči antihistaminickému účinku cetirizínu (potlačenie kvitnutia). Keď sa cetirizín vysadil po opakovanom podaní, reaktivita kože na histamín sa obnovila do 3 dní.

Farmakokinetika

Po užití lieku dovnútra sa cetirizín rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte..

Rovnovážna maximálna koncentrácia je približne 300 ng / ml a dosiahne sa za 1,0 ± 0,5 hodiny. Rovnovážny stav sa dosiahne tretí deň. U dobrovoľníkov sú farmakokinetické parametre (C max a AUC) a distribúcia unimodálne..

Jedlo neovplyvňuje úplnosť absorpcie, aj keď rýchlosť absorpcie je znížená. Biologická dostupnosť je podobná pri použití cetirizínu vo forme roztoku, kapsuly alebo tablety.

U dospelých je po užití 10 mg liečiva vo vnútri zdanlivý distribučný objem približne 35 l (0,50 l / kg). 93 ± 0,3% cetirizínu sa viaže na proteíny. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na plazmatické bielkoviny.

V malom množstve sa cetirizín vylučuje do materského mlieka.

Cetirizín neprechádza výrazným presystémovým metabolizmom.

Asi 2/3 dávky sa vylučuje nezmenené močom. Terminálny polčas eliminácie je asi 10 hodín a cetirizín sa nehromadí, keď sa znovu užíva 10 dní v dávke 10 mg / deň.

Cetirizín má lineárnu kinetiku v rozmedzí dávok 5 až 60 mg.

Špeciálne skupiny pacientov

U 16 starších dobrovoľníkov sa po jednorazovej perorálnej dávke 10 mg cetirizínu zvýšil eliminačný polčas asi o 50% a klírens sa znížil o 40% v porovnaní s mladšími jedincami. Zníženie klírensu cetirizínu u týchto starších dobrovoľníkov bolo pravdepodobne spojené s poškodením funkcie obličiek..

Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov

Polčas cetirizínu bol asi 6 hodín u detí vo veku od 6 do 12 rokov a 5 hodín u detí vo veku od 2 do 6 rokov. U malých detí a kojencov vo veku od 6 do 24 mesiacov sa eliminačný polčas skracuje na 3,1 hodiny.

Pacienti s poškodením funkcie obličiek

U pacientov s miernym zlyhaním obličiek (CC> 40 ml / min) bola farmakokinetika lieku podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. Pri miernom zlyhaní obličiek (CC 10 - 40 ml / min) sa v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi polčas zvyšuje trojnásobne a klírens klesá o 70%.

V porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi je u pacientov na hemodialýze (CC Pacienti so zhoršenou funkciou pečene

U pacientov s chronickým poškodením funkcie pečene (hepatocelulárna, cholestatická alebo biliárna cirhóza) po perorálnom podaní 10 mg alebo 20 mg cetirizínu sa polčas znížil o 50% a klírens o 40%..

Zmena dávky je nevyhnutná iba u pacientov so súčasným poškodením funkcie pečene a obličiek.

Indikácie pre použitie

Pre dospelých a deti od 6 rokov na úľavu:

  • príznaky sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy a konjunktivitídy;
  • príznaky chronickej idiopatickej urtikárie.

Dávkovací režim

Odporúčaná dávka je 1 obalená tableta (10 mg) jedenkrát denne.

Deti a dospievajúci:

Deti vo veku od 12 rokov:

Odporúčaná dávka je 1 obalená tableta (10 mg) jedenkrát denne.

Deti vo veku od 6 do 12 rokov:

Odporúčaná dávka je 1/2 filmom obalenej tablety (5 mg) dvakrát denne.

Deti vo veku od 2 do 6 rokov:

Deťom do 6 rokov sa neodporúča predpisovať Parlazin® vo forme tabliet, pretože tablety neumožňujú výber dávky lieku potrebnej pre túto vekovú skupinu..

Adekvátna dávka sa odporúča vo forme kvapiek.

Maximálna doba liečby u detí so sezónnou rinitídou a konjunktivitídou by nemala presiahnuť 4 týždne.

Špeciálne skupiny pacientov:

Pri normálnej funkcii obličiek sa neuvádza, že vek je dôvodom na zníženie dávky. V prípade poruchy funkcie obličiek u starších pacientov môže vzniknúť potreba úpravy dávky (pozri časť „Pacienti s poruchou funkcie obličiek“).

Pacienti s poškodením funkcie obličiek:

U pacientov so stredne ťažkou a ťažkou poruchou funkcie obličiek nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinnosti / bezpečnosti lieku. Pretože cetirizín sa vylučuje hlavne obličkami (pozri časť Farmakokinetika), v prípadoch, keď nie je možné použiť alternatívnu liečbu, je potrebné zvoliť dávku lieku individuálne, berúc do úvahy funkciu obličiek. Nasledujúca tabuľka vám pomôže zvoliť správnu dávku. Pre použitie tejto tabuľky je potrebné určiť klírens kreatinínu (CC) v ml / min. K tomu je potrebné určiť hladinu kreatinínu v sére a vypočítať CC pomocou nasledujúceho vzorca:

CC = [140 - vek (roky)] x telesná hmotnosť (kg) / 72 x koncentrácia kreatinínu (mg / dl) x 0,85 (u žien)

Úprava dávky u pacientov s poškodením funkcie obličiek:

    SkupinaKlírens kreatinínuDávka a frekvencia podávania
    Normálna funkcia obličiek≥ 801 tableta (10 mg) raz denne
    Mierna dysfunkcia obličiek50-791 tableta (10 mg) raz denne
    Stredne ťažké poškodenie funkcie obličiek30-491/2 tablety (5 mg) raz denne
    Závažné poškodenie funkcie obličiek10-291/2 tablety (5 mg) raz denne
    Zlyhanie obličiek, dialýzaU detí s poškodenou funkciou obličiek sa má dávka zvoliť individuálne, berúc do úvahy renálny klírens, ako aj vek a telesnú hmotnosť pacienta..

    Pacienti s poškodenou funkciou pečene

    Pacienti s iba dysfunkciou pečene nepotrebujú úpravu dávky.

    Pacienti s poškodenou funkciou pečene a obličiek

    Odporúča sa úprava dávky (pozri časť Pacienti s poškodením funkcie obličiek)..

    Na perorálne podanie.

    Tablety sa majú zapiť pohárom tekutiny, bez ohľadu na jedlo.

    Vedľajšie účinky

    Podľa klinických štúdií môže cetirizín vo všetkých odporúčaných dávkach spôsobiť iba minimálne nežiaduce reakcie z centrálneho nervového systému, ako je ospalosť, únava, závraty a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch bola pozorovaná paradoxná stimulácia centrálneho nervového systému.

    Napriek skutočnosti, že cetirizín je selektívnym antagonistom periférnych receptorov H1 a relatívne nemá anticholinergnú aktivitu, v ojedinelých prípadoch boli pozorované poruchy močenia, akomodácia zraku a sucho v ústach..

    Vyskytli sa prípady pečeňových dysfunkcií so zvýšením pečeňových enzýmov sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Vo väčšine prípadov tieto zmeny vymiznú po ukončení liečby cetirizíndihydrochloridom..

    • Zoznam nežiaducich reakcií

    V dvojito zaslepených, kontrolovaných klinických alebo farmakoklinických štúdiách s cetirizínom oproti placebu alebo inými antihistaminikami v odporúčaných dávkach (pre cetirizín to bolo 10 mg / deň), pre ktoré sú dostupné kvantitatívne údaje o bezpečnosti, bolo zaradených 3 400 pacientov, ktorí dostávali cetirizín.

    Na základe týchto kombinovaných výsledkov z placebom kontrolovaných štúdií boli pri 10 mg cetirizínu pozorované nasledujúce nežiaduce reakcie s frekvenciou 1% alebo vyššou:

      Nepriaznivá reakcia
      (Terminológia WHO - nežiaduca reakcia)
      Cetirizín 10 mg
      (n = 3260)
      Placebo

      (n = 3061)

      Duševné poruchy: ospalosť9,63%5,00%
      Poruchy nervového systému:
      Závraty
      Bolesť hlavy

      1,10%
      7,42%

      0,98%
      8,07%
      Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:
      Faryngitída

      1,29%

      1,34%
      Poruchy gastrointestinálneho traktu:
      Bolesť brucha
      Suché ústa
      Nevoľnosť

      0,98%
      2,09%
      1,07%

      1,08%
      0,82%
      1,14%
      Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu:
      Únava

      1,63%

      0,95%

      Napriek štatisticky častejšiemu rozvoju ospalosti v porovnaní s placebom bola jeho závažnosť vo väčšine prípadov mierna až stredná. Objektívne údaje z iných štúdií preukázali, že keď sa liek používal v odporúčaných dávkach, denná aktivita u mladých zdravých dobrovoľníkov sa nezhoršila.

      Deti a dospievajúci

      Nižšie sú uvedené nežiaduce reakcie pozorované s frekvenciou 1% alebo viac v klinických alebo farmakoklinických štúdiách u detí vo veku od 6 mesiacov do 12 rokov.

        Nepriaznivá reakcia
        (WHO-ART)
        Cetirizín (n = 1656)Placebo
        (n = 1294)
        Duševné poruchy: ospalosť1,8%1,4%
        Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:
        Nádcha

        1,4%

        1,1%
        Poruchy gastrointestinálneho traktu:
        Hnačka

        1,0%

        0,6%
        Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu:
        Únava

        1,0%

        0,3%

      Okrem vyššie uvedených nežiaducich reakcií pozorovaných v priebehu klinických štúdií boli v niektorých ojedinelých prípadoch v období po registrácii zaznamenané nasledujúce nežiaduce reakcie. Na základe skúseností s používaním v období po registrácii bol urobený približný odhad frekvencie týchto menej často pozorovaných nežiaducich účinkov. Nežiaduce reakcie sú uvedené nižšie podľa frekvencie a tried orgánových systémov podľa MedDRA: veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100 - Poruchy krvi a lymfatického systému: veľmi zriedkavé)

      • trombocytopénia.

      Poruchy imunitného systému: Zriedkavé:

      • precitlivenosť.

      Veľmi ojedinelý:

      • anafylaktický šok.

      Poruchy metabolizmu a výživy. Neznáma frekvencia:

      • zvýšená chuť do jedla.

      Duševné poruchy: Menej časté: agitácia. Zriedkavé: agresia, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť. Veľmi zriedkavé: kliešť. Neznáma frekvencia:

      • samovražedné myšlienky, nočné mory.

      Poruchy nervového systému: Menej časté: parestézia. Zriedkavé: záchvaty. Veľmi zriedkavé: poruchy chuti, synkopa, tras, dystónia, dyskinéza. Neznáma frekvencia:

      • amnézia, porucha pamäti.

      Porušenie činnosti orgánu zraku: Veľmi zriedkavé: zhoršenie akomodácie zraku, rozmazané videnie, okulogyrický syndróm. Neznáma frekvencia:

      • vaskulitída.

      Poruchy sluchu a poruchy labyrintu: Frekvencia neznáma:

      • závraty centrálneho typu (vertigo), hluchota.

      Srdcové poruchy: Zriedkavé:

      • tachykardia.

      Poruchy gastrointestinálneho traktu: Menej časté:

      • hnačka.

      Poruchy pečene a žlčových ciest. Zriedkavé: zmeny funkcie pečene (zvýšené transaminázy, alkalická fosfatáza, γ-HT a bilirubín). Neznáma frekvencia:

      • hepatitída.

      Poruchy kože a podkožného tkaniva: Menej časté: svrbenie, vyrážka. Zriedkavé: urtikária. Veľmi zriedkavé: angioedém, fixovaný erytém. Neznáma frekvencia:

      • akútna generalizovaná exantematózna pustulóza.

      Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: Frekvencia neznáma:

      • artralgia.

      Poruchy obličiek a močových ciest. Veľmi zriedkavé: dyzúria, enuréza. Neznáma frekvencia:

      • retencia moču.

      Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: Menej časté: asténia, pocit choroby. Zriedkavé:

      • opuch.

      Vplyv na výsledky laboratórnych a inštrumentálnych štúdií: Zriedkavé:

      • pribrať.

      Popis vybraných nežiaducich reakcií:

      • Po vysadení cetirizínu boli hlásené prípady závažného svrbenia a / alebo urtikárie.

      Hlásenie nežiaducich reakcií

      Po registrácii lieku je veľmi dôležité hlásiť podozrenie na nežiaduce reakcie spojené s liečbou. Tieto opatrenia umožňujú sledovať rovnováhu prínosov a rizík lieku. Poskytovatelia zdravotnej starostlivosti by mali hlásiť všetky podozrenia na nežiaduce reakcie spojené s liečbou prostredníctvom národného farmakovigilančného systému.

      Kontraindikácie pre použitie

      - Precitlivenosť na liečivo, na hydroxyzín alebo piperazínové deriváty, ako aj na ktorúkoľvek z pomocných látok.

      - Ťažké poškodenie funkcie obličiek, ak je klírens kreatinínu gravidita

      Prospektívne údaje o účinku cetirizínu na graviditu neodhalili zvýšený toxický účinok na matku, plod alebo embryo. Experimentálne štúdie na zvieratách neodhalili žiadne priame ani nepriame účinky nepriaznivo ovplyvňujúce tehotenstvo, vývoj embrya / plodu, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri časť Predklinické štúdie bezpečnosti).

      Liek sa má však počas tehotenstva podávať opatrne..

      Cetirizín sa vylučuje do materského mlieka v koncentrácii 25% - 90% jeho koncentrácie v krvnej plazme, v závislosti od času, ktorý uplynie medzi užitím lieku a odberom krvi na analýzu. Preto sa liek má opatrne podávať dojčiacim ženám..

      O ľudskej plodnosti sú k dispozícii iba obmedzené údaje, nezistili sa však žiadne obavy týkajúce sa bezpečnosti.

      Experimentálne údaje neodhalili žiadne problémy s bezpečnosťou.

      Žiadosť o porušenie funkcie pečene

      Žiadosť o poškodenie funkcie obličiek

      U pacientov so stredne závažnou a závažnou chronickou renálnou insuficienciou je potrebné postupovať opatrne a dávka sa má zvoliť individuálne.

      Použitie u starších pacientov

      Aplikácia u detí

      Kontraindikované u detí do 6 rokov (pre liek vo forme tabliet).

      špeciálne pokyny

      - V terapeutických dávkach sa nezistila žiadna klinicky významná interakcia s alkoholom (pre hladinu alkoholu v krvi 0,5 g / l), je však potrebná opatrnosť pri súčasnom užívaní lieku s alkoholom..

      - Má sa používať opatrne u pacientov náchylných na retenciu moču (napr. S léziami drene, hyperpláziou prostaty), pretože cetirizín môže zvyšovať riziko retencie moču..

      - Mali by sa používať opatrne u pacientov s epilepsiou a u pacientov s rizikom záchvatov.

      - Rovnako ako u iných antihistaminík, je potrebné vysadiť liek najmenej 3 dni pred alergickým kožným vpichom, aby sa zabránilo falošne negatívnym výsledkom..

      - Po vysadení cetirizínu sa môže vyskytnúť svrbenie a / alebo žihľavka, a to aj pri absencii takýchto príznakov pred začatím liečby. V niektorých prípadoch môžu byť príznaky dostatočne závažné, aby si vyžadovali ďalšiu liečbu. Po obnovení liečby tieto príznaky zmiznú..

      - Parlazin 10 mg filmom obalené tablety obsahujú oranžovú žlť C.I. 15985 (E110), ktorá môže spôsobiť alergické reakcie.

      Deti a dospievajúci

      - Použitie obalených tabliet sa neodporúča u detí mladších ako 6 rokov, pretože táto forma lieku neumožňuje adekvátne dávkovanie. Pre deti tejto vekovej skupiny používajte liek Parlazin® vo forme kvapiek na vnútorné použitie..

      - Účinnosť a bezpečnosť cetirizínu u detí do 2 rokov nebola stanovená..

      Predklinické štúdie bezpečnosti

      Predklinické štúdie bezpečnosti, farmakologických vlastností, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí..

      Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami

      Objektívne merania schopnosti viesť vozidlá, spánkovej latencie a pri práci na dopravníku neodhalili žiadne klinicky výrazné účinky lieku pri dávke 10 mg.

      Pacienti, ktorí pociťujú ospalosť, by sa však mali zdržať vedenia vozidiel, vykonávania potenciálne nebezpečných činností a práce so strojmi. Pacienti užívajúci cetirizín, ktorí majú v úmysle viesť vozidlo, vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, by nemali presiahnuť odporúčanú dávku a mali by brať do úvahy ich reakciu na liek..

      U citlivých pacientov môže súčasné užívanie alkoholu alebo iných látok tlmiacich centrálny nervový systém ešte viac znížiť bdelosť a zhoršiť celkový stav.

      Predávkovanie

      Príznaky pozorované pri predávkovaní cetirizínom sú zvyčajne spojené s jeho účinkom na centrálny nervový systém alebo s účinkami naznačujúcimi anticholinergný účinok..

      Nasledujúce nežiaduce reakcie boli hlásené po užití dávky cetirizínu 5-násobku odporúčanej dennej dávky:

      • zmätenosť, hnačka, závraty, únava, celkový pocit choroby, mydriáza, svrbenie, úzkosť, útlm. Ospalosť, strnulosť, tachykardia, tras a retencia moču.

      Na cetirizín neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania sa odporúča symptomatická a podporná liečba. Výplach žalúdka môže mať zmysel iba vtedy, ak sa liek užil krátko predtým. Hemodialýza je na odstránenie cetirizínu neúčinná.

      Liekové interakcie

      Na základe farmakokinetiky, farmakodynamiky a profilu znášanlivosti lieku sa neočakávajú interakcie tohto lieku s inými liekmi. V interakčných štúdiách sa nepozorovali ani farmakodynamické, ani významné farmakokinetické interakcie, najmä s pseudoefedrínom a teofylínom (400 mg / deň).

      Príjem potravy neznižuje absorpciu cetirizínu, aj keď rýchlosť absorpcie je znížená.

      U citlivých pacientov, keď sa cetirizín užíva spolu s alkoholom alebo inými liekmi, ktoré inhibujú centrálny nervový systém, môže dôjsť k ďalšiemu zníženiu koncentrácie a aktivity, napriek tomu, že cetirizín nezvyšuje účinok alkoholu (pri hladine alkoholu v krvi 0,5 g / l)..

      Podmienky výdaja z lekární

      Podmienky skladovania lieku

      Uchovávajte liek mimo dosahu detí pri teplote 15-25 ° C..

      Čas použiteľnosti lieku

      Nepoužívajte liek po dátume exspirácie uvedenom na obale! Dátum exspirácie je posledný deň uvedeného mesiaca.

      Kontakty pre dotazy

      EGIS ZAO, zastúpenie, (Maďarsko)

      Zastúpenie v Bieloruskej republike

      220053 Minsk, per. Ermaka 6a
      Tel.: (375-17) 380-00-80, 227-35-51 / 52
      Fax: (375-17) 227-35-53 (funguje v automatickom režime)

      Kvapky Parlazin®: návod na použitie

      Dávková forma

      Perorálne kvapky, 10 mg / ml

      Zloženie

      20 ml roztoku obsahuje

      účinná látka - cetirizín dihydrochlorid 200 mg,

      pomocné látky: glycerín 85%, propylénglykol, sacharinát sodný, trihydrát octanu sodného, ​​metylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát, ľadová kyselina octová, čistená voda.

      Popis

      Bezfarebná sladká tekutina bez sedimentu, so slabým charakteristickým zápachom kyseliny octovej.

      Farmakoterapeutická skupina

      Systémové antihistaminiká. Piperazínové deriváty. Cetirizín.

      ATX kód R06AE07

      Farmakologické vlastnosti

      Rovnovážna maximálna koncentrácia je približne 300 ng / ml a dosiahne sa za 1,0 ± 0,5 hodiny. Cetirizín v dávke 10 mg / deň sa nehromadil pri opakovaných dávkach počas 10 dní. U dobrovoľníkov sú farmakokinetické parametre (Cmax a AUC) a distribúcia unimodálne. Jedlo neovplyvňuje stupeň absorpcie, aj keď rýchlosť absorpcie je znížená. Stupeň biologickej dostupnosti je podobný pri použití cetirizínu vo forme roztoku, kapsúl alebo tabliet. Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l / kg. Väzba cetirizínu na proteíny krvnej plazmy je 93 ± 0,3%. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na plazmatické bielkoviny. Cetirizín neprechádza výrazným presystémovým metabolizmom.

      Asi 2/3 dávky sa vylučuje nezmenené močom. Polčas je asi 10 hodín. Cetirizín má lineárnu kinetiku v rozmedzí dávok 5 až 60 mg.

      Starší pacienti

      U 16 testovaných starších pacientov sa po jednorazovej perorálnej dávke 10 mg cetirizínu zvýšil eliminačný polčas asi o 50% a klírens sa znížil o 40% v porovnaní s ľuďmi vo vyššom veku. Znížený klírens cetirizínu u starších ľudí je pravdepodobne spojený s poškodením funkcie obličiek.

      Polčas cetirizínu je asi 6 hodín u detí vo veku od 6 do 12 rokov; od 2 do 6 rokov - 5 hodín; od 6 mesiacov do 2 rokov asi 3,1 hodiny.

      Pacienti s poškodením funkcie obličiek

      U pacientov s miernou renálnou insuficienciou (CC> 40 ml / min) bola farmakokinetika lieku podobná farmakokinetike zdravých dobrovoľníkov. Pri stredne závažnom zlyhaní obličiek sa polčas zvyšuje v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi trikrát a klírens sa znížil o 70%.

      V porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi sa u hemodialyzovaných pacientov (CC К 7 ml / min) po jednorazovej dávke 10 mg cetirizínu polčas predĺžil trikrát a klírens sa znížil o 70%. Cetirizín sa zle odstraňuje hemodialýzou. Pri stredne ťažkom až ťažkom poškodení funkcie obličiek je potrebná úprava dávky.

      Pacienti s poškodenou funkciou pečene

      U pacientov s chronickým poškodením funkcie pečene (hepatocelulárna, cholestatická alebo biliárna cirhóza), ktorí dostali jednu dávku 10 mg alebo 20 mg cetirizínu, sa polčas zvýšil v porovnaní so zdravými jedincami o 50% a klírens o 40%..

      Zmena dávky je nevyhnutná iba u pacientov so súčasným poškodením funkcie pečene a obličiek.

      Cetirizín, metabolit hydroxyzínu, je selektívnym antagonistom periférnych H1 -histamínových receptorov. V experimentoch s väzbou na receptory in vivo sa nezistila žiadna merateľná afinita liečiva k iným receptorom ako H1. Okrem účinku anti-H1 má cetirizín tiež antialergický účinok: v dávke 10 mg, ak sa užíva 1 alebo 2 krát denne, inhibuje migráciu eozinofilov v neskorej fáze v koži a spojivke u osôb s atopiou po provokatívnom teste na alergén..

      Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch preukázali, že cetirizín v dávke 5 a 10 mg silne inhibuje trojitú reakciu (kožnú reakciu typu „bloom“) spôsobenú veľmi vysokými koncentráciami histamínu v pokožke, avšak nebola preukázaná korelácia s účinnosťou..

      Indikácie pre použitie

      - sezónna a celoročná alergická nádcha a zápal spojiviek

      Up